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RELAJANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES. Dra. Carla Mónica Encinas Pórcel Residente de Anestesiología. ORIGEN. Tienen su origen en los venenos o curares para las flechas de los indios sudamericanos.
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RELAJANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES Dra. Carla Mónica Encinas Pórcel Residente de Anestesiología
ORIGEN • Tienen su origen en los venenos o curares para las flechas de los indios sudamericanos. • La introducción del curare en la anestesia ocurrio en 1928 por el Dr. Francis Percival de Cauxs
Después de la administración intravenosa la debilidad muscular progresa rápidamente a parálisis flácida. Los músculos pequeños como extraoculares y de los dedos se afectan primero que los de los miembros, el cuello y el tronco. Posteriormente se relajan los músculos intercostales y por último el diafragma. La recuperación de la función ocurre en orden inverso.
ATRACURIO • Benzilisoquinolinio, de acción intermedia • Libera histamina. • Metabolismo: Es mediante 2 mecanismos: • la eliminación de Hoffman a un PH y T°corporal fisiologica (convierte un grupo amonio cuaternario en una amina terciaria mediante la rotura no enzimatica de un enlace carbono-nitrógeno) dando un metabolito la laudanosina. • hidrólisis de esterasas dando el acrilato monocuaternario. • Ambas rutas para la eliminación son independientes de la función renal y hepatica.
ATRACURIO Inicio de Acción: 2-3 min Duración de la acción: 30-45 min Dosis: 0.3 -0.6mg/kg. Dosis suplementarias: 0.1 mg/kg Dosis de infusión: 5-6 µg/kg/min. Presentación: Ampolletas de 50 mg en 5 ml y ampolletas de 25 mg en 2.5 ml. Mantener refrigerado a T° ambiente pierde 5% de potencia por mes y refrigerado pierde 6% al año
ATRACURIO • INDICACIONES • Intubación endotraqueal • Dar relajación muscular durante la cirugía y la ventilación mecánica. • Pacientes con insuficiencia renal y hepática. • En pacientes obstétricas para la cesárea (no da bloqueo clínico en el feto).
ATRACURIO • Reacciones adversas: 0.01-0.02% • Anafilaxia • Hipotensión • Vasodilatación (2%) • Flushing (5%) • Taquicardia (2%) • Disnea, broncoespasmo (0.2%) • Laringoespasmo, rash y urticaria (0.1%) • Convulsiones?? > 20 mcg/ml
ATRACURIO • PRECAUCION • Pacientes asmáticos • Insuficiencia hepática???? Laudanosina • Pacientes con acidosis metabolica. • Pacientes con hipotermia (descenso de 5°c prolonga la duración hasta un 50%).
CIS-ATRACURIO • Es el isómero R-cis, R´cis del atracurio • 4 a 5 veces mas potente que atracurio. • No libera histamina. • Estable cardiovascular (FC y PA) • Metabolismo: • la eliminación de Hoffman a un PH y T°corporal fisiologica (convierte un grupo amonio cuaternario en una amina terciaria mediante la rotura no enzimatica de un enlace carbono-nitrógeno) dando un metabolito la laudanosina.
CIS-ATRACURIO • Inicio de acción: 2-3 min. • Duración de acción: 45-60 min • Dosis: 0.15-0.2 mg/kg. • Dosis suplemetarias : 0.02 mcg/kg • Dosis de infusión: 1.5 mcg/kg/minuto • Presentación: ampolletas de 2.5, 5 y 10 ml a una concentración de 2mg/ml. • Mantener refrigerado a T° ambiente pierde 5% de potencia por mes y refrigerado pierde 6% al año
CIS-ATRACURIO • INDICACIONES • Intubación endotraqueal • Dar relajación muscular durante la cirugía y la ventilación mecánica. • Pacientes con insuficiencia renal y hepática.
CIS-ATRACURIO • PRECAUCIONES • Insuficiencia renal severa: prolongación discreta de la instauración de la curarización, como una prolongación también discreta de la duración de acción total y recuperación, que se prolongan un 10 y 34 % respectivamente. La vida media de eliminación se alarga hasta 4 minutos. • Pacientes con hipotermia. • Pacientes con acidosis metabólica
ROCURONIO • Aminoesteroideo, derivado del vecuronio. • Tiene inicio de acción corto. • Tiene mínima liberación de histamina • No cruza la placenta ni la BHE. • A dosis altas tiene efectos vagolíticos. • Metabolismo: Es captado por el hígado para ser eliminado por la bilis no metabolizado. Menos del 30% se encuentra en la orina. Los metabolitos son el 17-desacetilrocuronio y el 16 N-desacetilrocuronio. Ambos tienen débil acción farmacológica.
ROCURONIO Inicio de acción: 1-1.5 min. Duración de acción: 30-60 min. Dosis: 0.6-1.0 mg/kg Mantenimiento: 0.1 mg/kg. Dosis de infusión: 5-10 mcg/kg/minuto. Presentación: Frascos de 5ml con una concentraciones de 10 mg/ml.
ROCURONIO • PRECAUCION • Pacientes con insuficiencia renal. • Pacientes con enfermedad hepática y/o vías biliares. • Pacientes con hipotermia. • Pacientes quemados. • Pueden aumentar efectos: Hipocaliemia (por ejemplo, después de vómitos severos, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia, hipocalcemia (luego de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.
VECURONIO • Es un aminoesteroideo, homologo 2B-cuaternario del pancuronio. • No hay efectos hemodinámicos ni liberación de histamina. • Metabolismo: El vecuronio se fija 30% a las proteinas plasmática. Es metabolizado en el hígado por desacetilación. La eliminación renal tiene un papel menos importante, se elimina del 20 al 30 % por la orina. El metabolito 3-desacetilvecuronio tiene propiedades curarizantes con una potencia del 50 al 100 % según las especies, en el hombre no contribuye al bloqueo muscular a excepción de la administración prolongada y a fuertes dosis en pacientes de reanimación en los que la capacidad de captación hepática está saturada.
VECURONIO Inicio de acción: 2-3 min. Duración de acción: 60-75 min. Dosis: 0.1 – 0.2 mg/kg. Dosis de mantenimiento: 0.02 mg/kg. Dosis de infusión: 1 - 2 mcg/kg/minuto. Presentación: Ampolletas liofilizadas de 4 y 10 mg y ampolletas de 5ml a una concentración de 2mg/ml.
vECURONIO • Indicaciones • Pacientes con shock, • pacientes con cardiopatía coronaria • Pacientes con hipertensión arterial • Pacientes alérgicos
VECURONIO • Precaución • Insuficiencia renal (el tiempo de recuperación de 25% es casi el doble con aclaración reducida a 40%) • Insuficiencia hepática.
PANCURONIO • Es un aminoesteroideo de larga duración. • Produce bloqueo de receptores muscarinicos: efectos vagolítico (produce una elevación del 20% en la frecuencia cardiaca, del 10-20% en la presión arterial media y el gasto cardíaco) • No libera histamina. • Metabolismo: El metabolismo es hepático da origen a el 3-hidroxipancuronio con potencia cercana a la mitad del fármaco original. Su principal vía de eliminación es la renal aprox. 40% de la dosis aparece en la orina ya sea sin cambio o como metabolito mientras la excreción biliar corresponde al 11% de la dosificación total.
PANCURONIO Inicio de acción: 4-6 min Duración de acción: 60-100 min. Dosis: 0.08-0.12 mg/kg. Dosis de mantenimiento: 0.02 mg/kg. Presentación: ampolletas de 2 y 5 ml a una concentración de 2mg/ml.
PANCURONIO • Precaucion • Insuficiencia hepática. • Colestasis. • Insuficiencia renal • Pacientes con arritmias cardiacas (aumenta la conducción A-V y catecolaminas) • Quemados (aumenta unión a proteinas y disminuye la fracción libre)
HIPOTERMIA • La hipotermia puede alterar el metabolismo y la excreción de los RM. El clearence plasmático puede estar disminuido hasta en un 60% en hipotermias de 28 a 29C, y la vida media de eliminación puede estar aumentada en un 60%. • Los requerimientos de d-tubocurarina, pancuronio vecuronio, cisatracurio y atracurio están disminuidos, y es posible que ocurra lo mismo con todo el resto de los RMND. • En algunos casos la prolongación se debe al enlentecimiento de la excreción biliar y urinaria, en otros por un descenso del metabolismo a metabolitos inactivos, y específicamente en el caso del atracurio, a una disminución de la velocidad en que ocurre la degradación de Hoffmann.
PATOLOGIA RENAL Los relajantes musculares que no dependen exclusivamente del riñón para su eliminación, como el vecuronio, el cisatracurio, el atracurio, el rocuronio y el mivacurio tienen mejor indicación de ser usados en pacientes con insuficiencia renal que aquéllos que dependen exclusivamente de la eliminación renal como la d-tubocurarina, el pancuronio, el pipecuronio y el doxacurio.
PRESION INTRACRANEANA Tomar en cuenta sus efectos cardiovasculares: debe evitarse los agentes que causan aumento o disminución de la presión arterial. El vecuronio como relajante de duración intermedia, y el pipecuronio y doxacurio como relajantes de larga duración son los más indicados en pacientes neuroquirúrgicos.
Los aminoglicósidos (estreptomicina, gentamicina, amikacina, tobramicina y otros) interfieren la entrada de calcio a nivel presináptico (en la terminación nerviosa), así bloquea el mecanismo de liberación, disminuye la secreción local de acetilcolina y la posterior estimulación del receptor nicotínico.
Las tetraciclinas, polimixinas y lincosaminas (lincomicina y clindamicina), además del mecanismo antes mencionado (mecanismo de bloqueo presináptico), tienen otra contribución a nivel postsináptico al bloquear directamente al receptor de acetilcolina; se ha descrito que la clindamicina es más potente como bloqueador que la lincomicina.
enfluorano y halotano . Su efecto ocurre por acción central y periférica a nivel postsináptico; estos compuestos acortan el tiempo de apertura del canal iónico y parecen generar cierta desensibilización del mismo, así como disminución de la liberación de acetilcolina a nivel muscular. La ciclofosfamida tiene acción inhibidora sobre las pseudocolinesterasas, así aumenta el tiempo de acción de la succinilcolina.
Anticonvulsivantes (fenitoína,carbamazepina, ácido valproico) produce resistencia a los RND reduciendo casi 50% su tiempo de acción, interfiere en el flujo del ion calcio y disminuye la liberación del neurotransmisor AC. B- bloqueadores prolongan e intensifican el bloqueo, deprimiendo la tejido excitable, y por un efecto posináptico a las dosis habituales y presinapticos a dosis elevadas.
