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1. Farmacología UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO ANTIFÚNGICOS ANTITUBERCULOSOS Presentado por: ALFARO ALFARO, Milagros BRIONES PEÑA, Gisela VALERA OLIVARES, Cinthya

5. Clasificación general de los fármacos antifúngicos

7. ANTIBIÓTICOS

13. DERIVADOS IMIDAZÓLICOS DERIVADOS IMIDAZÓLICOS

18. PREPARADOS DE APLICACIÓN TÓPICA

22. PREPARADOS DE APLICACIÓN SISTÉMICA

25. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIFÚNGICOS.

26. ACCIÓN DEL ANTIFÚNGICO SOBRE LA MEMBRANA CELULAR DEL HONGO Dentro de ellos se tiene a los polienos, azoles y alilaminas.

29. ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA PARED CELULAR DEL HONGO

30. ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE EL NÚCLEO DE LA CÉLULA FÚNGICA

31. En esta clase se encuentra el griseofulvin, el cual inhibe la mitosis, al destruir el huso mitótico, necesario para efectuar la división celular. • AGENTES MISCELÁNEOS

32. ANTITUBERCULOSOS DE PRIMERA Y SEGUNDA LINEA

33. La tuberculosis, es una de las enfermedades infecciosas más antiguas que afectan al ser humano, y es causada por bacterias pertenecientes al complejo Mycobacteriumtuberculosis. De todas las enfermedades infecciosas, probablemente la tuberculosis ha sido la causante de mayor morbilidad y mortalidad en la historia de la humanidad.

34. Principios generales del tratamiento Así mismo esta Micobacteria por poseer una compleja pared celular constituida por lípidos, proteína y polisacáridos le confieren a esta una resistencia natural . • El tratamiento de pacientes tuberculosos plantea diversas dificultades ya que existen poblaciones de bacilos deMycobacterium tuberculosis diferentes en función de su ubicación y actividad metabólica. • Los bacilos que se alojan en las cavidades pulmonares tienen la capacidad de multiplicarse de forma activa en un ambiente aerobio.

35. Antituberculosos y su clasificación • Dependiendo del grado de eficacia y de los potenciales efectos adversos, dividimos a los antituberculosos en 2 grupos: • Antituberculosos de primera línea • Antituberculosos de segunda línea

36. Los fármacos antituberculosos varían de acuerdo a su actividad bactericida (capacidad para matar grandes cantidades de bacilos que se metabolizan activamente), su acción esterilizante (capacidad para matar poblaciones especiales de bacilos que se metabolizan lenta o intermitentemente) y su capacidad para evitar la aparición de la resistencia adquirida.

37. El esquema terapéutico ampliamente utilizado consta de dos fases: una inicial, intensa, diaria pero corta y otra menos intensa y más prolongada. La terapia DOTS (DirectlyObservedTherapy Short) recomendada por la organización mundial de la salud en pacientes con cepas sensibles consta de una combinación de Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y estreptomicina o etambutol durante 2 meses, y luego una combinación de isoniazida y rifampicina por 4 meses.

38. Fármacos Antituberculosos de Primera Línea Son los más eficaces con toxicidad relativamente baja. Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

39. Isoniazida • Bacteriostatico sobre micobacterias en reposo. • Bactericida sobre micobacterias en reproducción. • Genera resistencias con facilidad como la monoterapia • Farmacocinética • Buena absorción oral • Difunde con facilidad a todos los líquidos y células • Mecanismo de Acción • Inhibe la síntesis de ácidos micolicos • Efectos Indeseables • Hipersensibilidad • Trastornos hematológicos • Convulsiones en pacientes epilépticos • Alteraciones hepáticas

40. Rifampicina • Antibiótico macro cíclico de amplio espectro (muy activo). Bactericida frente a formas tanto intra como extracelulares, genera resistencia rápidamente en monoterapia. • Farmacocinética • Buena absorción oral • Buena distribución por todo el organismo • Metabolizción hepática generando metabolitos activos • Actúa como inductor enzimático (estrógenos) • Coloración anaranjada , sudoración. • Mecanismo de acción • Inhibe la ARN polimerasa micobacteriana • Efectos Indeseables • Reacciones dermatológicas • Ictericia, molestias gastrointestinales, rara vez lesión hepática grave.

41. Piracinamida • Acción exclusiva sobre bacterias intracelulares macrófagas. • Desarrolla resistencias rápidamente como monofarmaco. • Mecanismo de acción desconocido. • Farmacocinética • Buena absorción gastrointestinal. • Distribución amplia en todos los tejidos. • Efectos Indeseables • Trastornos gastrointestinales inespecíficos. • Hepatotoxicidad – dosis dependiente ( fases iniciales tratamiento < 30 mg/kg/día)

42. Etambutol • Tuberculostatico activo frente a formas intra y extracelulares. • Carece de efecto sobre otras bacterias. • Desarrolla resistencias rápidamente como monofarmaco. • Útil ante microorganismo resistentes a otros fármacos. • Farmacocinetica • Buena absorción gastrointestinal ( 70-80 %) • Se concentra en los eritrocitos • Mecanismo de Acción • Desconocido • Efectos Indeseables • Son pocos los efectos que se pueden observar.

43. Antituberculosos de Segunda Línea • Son menos eficaces y más tóxicos • Con actividad bactericida- Aminoglucósidos ( Kanamicina y Amikacina) • Drogas con actividad bactericida baja – Fluoroquinolonas • Drogas con efecto bacteriostático (Cicloserina – Ácido Para Aminosalicílico (PAS)

44. Aminoglucósidos • KANAMICINA Y AMIKACINA • Son agentes bactericidas tanto in vivo como in vitro contra la micobacteria tuberculosa. Este efecto se debe valorar cuando hay resistencia a la estreptomicina. Es común la resistencia cruzada entre kanamicina y amikacina. • La dosis óptima es de 15 mg/kg de peso, usualmente de 750 mg a 1 g diariamente por 5 días por vía intramuscular profunda. La duración del tratamiento es de 3 a 4 meses, si es necesario administrar la droga en la segunda fase se hará 2 o 3 veces por semana a la misma dosis con monitoreo de las reacciones secundarias. • Efectos adversos • Ototoxicidad, sordera o vértigo. Debe ser reducida la dosis en los pacientes con IRC para evitar la acumulación de la droga. No se deben utilizar en el embarazo.

45. Fluoroquinolonas • OFLOXACINA Y CIPROFLOXACINA • Son agentes bactericidas débiles de la familia de las fluoroquinolonas. Las evidencias sugieren que su eficacia es equivalente cuando una de ellas es utilizada sólo con otras drogas efectivas. No tienen reacción cruzada con otros agentes antituberculosos, pero sí entre ellas. • Se presentan en forma de tabletas, 200 mg de ofloxacina y 250 mg de ciprofloxacina. La dosis usada es de 600-800 mg (3 ó 4 tabletas) de ofloxacina o 1 000-1 500 mg de ciprofloxacina durante la fase inicial. Si la dosis de 800 mg no es tolerada se puede reducir a 400 mg de ofloxacina durante la segunda fase. • Reacciones secundarias • Trastornos gastrointestinales (anorexia, náuseas, vómitos) o síntomas del SNC (mareos, cefalea, cambios de carácter y raramente convulsiones). No se deben utilizar en el embarazo y en niños en crecimiento pues pueden empeorar el mismo por su acción sobre los cartílagos.

46. Drogas con efecto bacteriostático • CICLOSERINA O TERIZIDONA • Es bacteriostática en la dosis usual. Terizidona es una combinación de 2 móleculas de cicloserina. Este antibiótico no tiene resistencia cruzada con otras drogas. • La dosis es administrada en tabletas de 250 mg de cicloserina y 300 mg de terizidona. La dosis máxima es de 15 a 20 mg/kg, la usual es 500 a 750 mg de cicloserina y 600 mg de terizidona. Pocos pacientes toleran más de 750 mg diarios y en la segunda fase más de 500 mg/día, se divide en 2 dosis diarias. • Reacciones secundarias • Mareos, convulsiones, cefaleas, temblor, insomnio, confusión, depresión. El mayor riesgo es el intento suicida, se deben monitorear las reacciones del sistema nervioso central. La piridoxina puede disminuir estas manifestaciones. Se debe evitar su uso en pacientes con historia de epilepsia, enfermedad mental o alcoholismo.

47. Ácido Para Aminosalicílico. (PAS) • Es un agente bacteriostático, su principal valor fue como efectiva compañía de la isoniazida para prevenir la resistencia a esta última, fue usado mucho hace 30 años, pero raramente hoy. Su presentación puede ser en tabletas de 0,5 g o granúlos en paquetes de 4g. • La dosis diaria es de 150 mg/kg o 10 a 12 g diarios en 2 dosis. • Hay evidencias de que 4 g cada 12 horas de la preparación granular se asocia con un buen nivel en sangre y buena tolerancia. • Reacciones secundarias • Trastornos gastrointestinales y dermatológicos, disfunción hepática. La administración prolongada en grandes dosis puede producir hipotiroidismo que es reversible al suspender la droga. Debe evitarse en los pacientes con falla renal.