Exipientes Ningún fármaco es vendido al consumidor en su forma pura, sino disuelto o diluido en otras sustancias que facilitan su administración por el médico y su uso para el paciente…
En el campo farmacéutico, un excipiente es una sustancia inerte usada para contener un ‘principio activo’. El exipiente tiene como propósito facilitar la ingesta de un medicamento o la elaboración del mismo.
En general, no conviene que las ‘sustancias activas’ sean directamente absorbidas por el cuerpo humano, así que necesitan ser disueltas o mezcladas con otros ingredientes (esos ingredientes se llaman ‘ excipientes’ si se trata de un sólido, y ‘ vehículos’ si se trata de un líquido).
Todo fármaco involucra una ‘ sustancia pura’, conocida como ‘ principio activo’. Por lo regular, ese ‘principio activo’, no puede ser administrado o ingerido como tal, así que debe pasar por un proceso que lo haga seguro y accesible para el paciente.
Lo que cura es el ‘principio activo’, es decir, la ‘sustancia pura’ del medicamento; pero esa sustancia, como ya se dijo, necesita ser colocada en un ‘exipiente’ o en un ‘ vehículo’ apropiado para que el médico pueda administrarla con seguridad o para que el paciente pueda ingerirla sin problemas.
El ‘ vehículo’ o ‘excipiente’ incluye sustancias de la más diversa índole, entre ellas, agua, alcohol, azúcar o almidón.
Por ejemplo, el ‘principio activo’ de la aspirina es el ‘ácido acetilsalicílico’, del cual una tableta puede contener, digamos, 80 miligramos; el resto de la tableta está constituido por el ‘excipiente’ que puede ser almidón o un similar
El otro punto importante es que las cantidades de la ‘sustancia activa’, presente en un fármaco, suelen ser muy pequeñas y por lo tanto difíciles de dosificar.
Así que los ‘ excipientes’ son también sustancias auxiliares que ayudan a que el ‘ principio activo’ se pueda manejar de manera más eficaz, aparte de que contribuyen a que el medicamento tenga larga vida, se mantenga estable y, sobre todo, sea seguro de usar.
Hay varios tipos de ‘excipientes’, y esto es lógico, ya que las sustancias que actúan como medicamentos, tienen propiedades diferentes, que deben adecuarse al medio en el cual se van a ‘disolver’ o diluir.
A fin de manejar esas sustancias de una manera segura y sin que éstas se alteren, la farmacéutica dispone de infinidad de diluyentes o ‘excipientes’, entre ellos almidón, lactosa, sacarosa, manitol, levulosa, fosfato de calcio y otros.
Usar uno u otro ‘ diluyente’ depende de las circunstancias; por ejemplo, la lactosa es muy soluble y tiene un sabor agradable por lo que se utiliza en las píldoras.
Los principios activos
Por otra parte, la sacarosa, además de tener un sabor agradable, es hidroscópica (capta agua) y por ello se utiliza para los comprimidos que se disuelven en la boca.
El manitol cuando se disuelve da lugar a una sensación de frescor, lo que lo hace apropiado para los comprimidos masticables.
La levulosa no se metaboliza tan rápido como otros azúcares y por ello es usada en los medicamentos para diabéticos.
Utilizar uno u otro ‘diluyente’, ‘ vehículo’ o ‘excipiente’ dependerá del tipo de medicamento, de la vía de administración y de la estabilidad del ‘principio activo’. Las presentaciones La más común de las ‘presentaciones’ farmacéuticas es el comprimido, que puede ser elaborado en forma de tableta, de píldora, de perla o de gragea.
Pero no sólo es la forma; en la ela- boración de un comprimido hay que tener en cuenta otros detalles. Por ejemplo, deben disolverse con cierta facilidad en el tracto gastrointestinal. Para lograrlo se incorporan solubilizantes, adsorbentes y disgregantes. Todos ellos contribuyen a mejorar las características y la asimilación de los fármacos.
Por ejemplo, los solubilizantes son sustancias que se disuelven fácilmente en el agua, como por ejemplo los azúcares. Los absorbentes, tienden a fijar moléculas de agua que solubilizan el principio activo, como es el caso de la lactosa, el almidón y el fosfato cálcico. Y los disgregantes, como la pectina y la gelatina, hacen que el agua penetre fácilmente al comprimido y se rompa para liberar la sustancia activa.
A veces se emplean mezclas de sustancias que producen efervescencia. La mezcla efervescente más usada es la de bicarbonato de sodio y ácido cítrico.