Relajantes musculares

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
ÁREA DE CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA II
BACHILLERES:
BRACHO ROBERT
FERMIN CRISTINA
MALDONADO DALIANNE
SECCIÓN 5
PUNTO FIJO, ENERO DE 2015
DOCENTE:
DR. CESAR RENGIFO

Un relajante muscular o miorrelajante es
un fármaco que disminuye el tono de
la musculatura estriada. Se utiliza para relajar
el sistema músculo esquelético y reducir el
dolor debido a esguinces, contracturas,
espasmos o lesiones.

• Terminación Nerviosa Presináptica
• Espacio Sináptico o Hendidura Sináptica
• Fibra Muscular
PLACA MOTRIZ

Liberación de Acetilcolina
Transmisión Neuromuscular
Unión a los Receptores Nicotínicos de la
Membrana Postsináptica
Interacción de Actina y Miosina
Activación de los Canales Iónicos
de Calcio (Ca2+), Intercambio Sodio (Na+)
Potasio (K+)

Por interferencia de la síntesis de Acetilcolina
Por inhibición de la liberación de la Acetilcolina
Por interferencia de la acción postsináptica de
la Acetilcolina
Desacoplamiento de la Excitación y la
Contracción Muscular

De Acción
Central
Tizanidina
Dantroleno
Ciclovenzaprina
Baclofeno
Dantroleno
Diazepam
De Acción
Periférica
No Despolarizantes
Rocuronio
Mivacurio
Vecuronio
Pancuronio
Atracurio
Despolarizantes Succinilcolina

Ultracorta
5 – 8
minutos
Succinilcolina
Corta
8 – 20
minutos
Mivacurio
Intermedia
20 – 40
minutos
Atracurio,
Rocuronio,
Vecuronio
Larga
45 – 60
minutos
Pancuronio

SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO
• Activación de los receptores nicotínicos con la
abertura del canal iónico
MECANISMO DE
ACCIÓN
• Efecto máximo a los 2 min y desaparece a los 5
min, por lo que en las situaciones en que se
desea prolongar el bloqueo neuromuscular se
emplean infusiones continuas.
• La principal vía metabólica del suxametonio es la
hidrólisis por las butirilcolinesterasas o
seudocolinesterasas plasmáticas.
FARMACOCINÉTICA

• Los principales efectos farmacológicos se
manifiestan en el músculo esquelético.
• Los efectos de los bloqueantes
despolarizantes pueden resultar alterados
tras su administración continuada o
mantenida.
FARMACODINÁMICA

•Los efectos indeseables más graves son el paro cardíaco, la
hipertermia maligna, el shock anafiláctico y la parálisis
prolongada.
•La administración de suxametonio junto a un anestésico
inhalatorio, como el halotano, puede originar el síndrome
de hipertermia maligna
•La utilización de suxametonio en ocasiones causa dolor
muscular en el período postoperatorio, especialmente en
individuos no habituados al ejercicio físico.
•Contraindicado en Niños y Adolescentes. Quemaduras
Extensas. Politraumatizados y Pacientes con Glaucoma.
REACCIONES ADVERSAS
E INTERACCIONES

La principal aplicación del suxametonio es su empleo en aquellas situaciones clínicas
que precisan relajación intensa de corta duración
Entre éstas se encuentran:
 Intervenciones quirúrgicas
Manipulaciones ortopédicas (reducción de
luxaciones)
Intubación endotraqueal.
Terapia electroconvulsiva a fin de evitar
luxaciones y fracturas en los pacientes sometidos a
este procedimiento

Son los relajantes musculares que ocupan pasivamente los receptores post-sinápticos
y pre-sinápticos de la unión neuromuscular, y de este modo bloquean la acción
despolarizadora normal de la acetilcolina
El d-tubocurarina fue el primer BNMND usado en clínica, pero debido
a la importante liberación de histamina que ocurre con las dosis
usadas en clínica tendió a ser reemplazada por la metocurina, la
galamina y el alcuronio.
La metocurina era un
derivado semisintético
de la d-tubocurarina
con menor liberación
de histamina
La galamina fue el
primer BNMND
puramente sintético,
que tenía un potente
efecto vagolítico y
exclusiva eliminación
renal
El alcuronio era un
derivado semisintético
de la toxiferina que no
liberaba histamina,
pero tenía un débil
efecto bloqueador
vagal y ganglionar.

La tubocurarina reduce la frecuencia de apertura del canal iónico acoplado al
receptor sin afectar otras propiedades, como la conductancia y el tiempo medio de
apertura.
Si se emplean concentraciones suficientemente elevadas de tubocurarina, el
bloqueo neuromuscular no se revierte por la administración de
anticolinesterásicos, sino que, de forma paradójica, puede agravarse
Ello se debe a que en esta situación la tubocurarina produciría un
bloqueo del canal iónico similar al que producen algunos
fármacos bloqueantes ganglionares. Por todo ello, se comportaría
además como un antagonista no competitivo.

Todos se absorben
escasamente y de forma
irregular desde el tubo
digestivo, y relativamente bien
tras la administración
intramuscular, aunque su
empleo se realiza
habitualmente por vía
intravenosa
Su distribución es limitada por
su capacidad escasa para
atravesar las membranas
celulares y tampoco alcanza
el sistema nervioso central
por la ausencia de difusión a
través de la barrera
hematoencefálica.
La mayoría de los fármacos
de este grupo no se
metabolizan de forma
importante y se acaban
eliminando por redistribución

Atracurio Se degrada espontáneamente en el plasma al pH y
temperatura corporal, fenómeno conocido por
eliminación de Hofmann
Doxacurio Se elimina por vía renal con una fracción mínima
sometida a metabolismo hepático.
Mivacurio se hidroliza por las butirilcolinesterasas plasmáticas.
Pancuronio Se hidroxila parcialmente en el hígado, pero la
mayoría se elimina sin metabolizar por orina
Pipecuronio Se elimina principalmente por vía renal, aunque no
puede descartarse cierto grado de metabolismo
hepático.
Vecuronio Se desacetila espontáneamente, pero las vías
metabólicas hepáticas también participan en este
proceso; y se eliminan por vía renal.
Rocuronio Se secreta prácticamente inalterado por la bilis,
aunque una cantidad significativa también aparece
en orina.
Tubocurarina Se elimina mayoritariamente por la orina, aunque
pequeñas cantidades aparecen en bilis y el resto se
metaboliza de forma variable en el hígado.

Cuando se administra una dosis
adecuada por vía intravenosa, la
instauración de los efectos es
rápida y se observa una
debilidad motora inicial que
progresa a parálisis muscular.
No todos los músculos se
afectan con la misma rapidez.
Los primeros en paralizarse son
los extrínsecos oculares y los
faciales.
Después se afecta la musculatura
de las extremidades, del cuello y
del tronco. Finalmente se paralizan
los músculos intercostales y el
diafragma, lo que conduce a la
apnea.
La recuperación sigue
un orden inverso,
siendo los músculos
respiratorios los
primeros en retornar a
la función normal.
Una característica
particular de estos
compuestos es la reversión
de sus efectos paralizantes
por los
anticolinesterásicos.

Tubocurarina Puede causar hipotensión por bloqueo ganglionar y la liberación
de histamina que genera puede tener efectos que deben tenerse
en cuenta durante el acto anestésico.
Pancuronio Causa taquicardia con cierta frecuencia aumento de
noradrenalina y la disminución de su recaptación en
terminaciones simpáticas. También puede observarse una
elevación de la presión arterial y del gasto cardíaco.
Atracurio Puede aumentar la liberación de histamina cuando se utilizan
dosis altas.
Cisatracurio Carece de efectos cardiovasculares ni tampoco libera histamina a
dosis muy superiores a las eficaces para causar bloqueo
neuromuscular
Doxacurio, el pipecuronio y el vecuronio Carecen de efectos sobre el sistema cardiovascular y no
aumentan la liberación de histamina
Mivacurio No tiene acciones cardiovasculares, aunque en ocasiones se
observa una disminución de la presión arterial tras su
administración rápida, probablemente por la liberación de
histamina.

Se emplean en todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa y
relativamente prolongada. Su utilización principal es la inducción y el
mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas
Si bien se ha utilizado la succinilcolina para proceder a la
intubación del paciente debido a la rapidez con que produce
relajación muscular, es probable que algunos de los bloqueantes
no despolarizantes de efecto rápido, como el rocuronio y el
mivacurio, puedan constituir una buena alternativa en esta
indicación.

Puede administrarse por vía oral
o inyectable. Tras la
administración oral se absorbe
rápidamente, alcanzando el pico
de concentración plasmática
entre 30 y 60 minutos.
Se elimina mayormente por
las heces y en menor grado
por la orina.
Derivado sulfurado de la
Colchicina que tiene actividad
relajante sobre el musculo-
esquelético
Presentación: Envase con 12
Comprimidos de 4mg. Inyectable:
Envase con 2 ampollas de
4mg/2ml
Posología
Vía oral: adultos: 4mg/día,
en una sola toma. Puede
aumentarse hasta
16mg/día si no se
consiguió respuesta con
dosis menores; niños: 4 a
12mg/día.
Vía intramuscular:
adultos: 8mg/día,
durante 8 a 10
días; niños de 3 a 4
años: 2mg/día.
Vía intravenosa:
adultos: 4mg/día,
durante 3 a 4 días;
niños de 3 a 4
años: 1mg/día.

•Contracturas musculares; tortícolis, lumbalgias, fibrositis,
tendinitis, mialgias, distensión, esguinces, reducción de
fracturas, tracciones vertebrales, hemiplejías y paraplejias
espasmódicas. Reumatismos de partes blandas
Indicaciones
Terapéuticas
•Hipersensibilidad al tiocolchicósido. Parálisis fláccida.
Hipotonía muscular.
Contraindicaciones
•Puede observarse ocasionalmente excitación y ansiedad,
acompañado de insomnio tras la inyección IV. La administración
oral se ha asociado con la aparición de diarrea.Efectos Adversos
Existe una moderna fórmula de un AINE más un Relajante Muscular, el Tiocolfen® o
Ibucolval®, el cual combina 400mg de Ibuprofeno + 4mg de Tiocolchicósido

Actúa a nivel de la médula
espinal bloqueando las vías
de transmisión aferentes
polisinápticas y
monosinápticas.
Administrado por VO se
absorbe rápida y
completamente, aunque su
biodisponibilidad varia de un
paciente a otro.
Presentación: Comprimidos
de 10mg – 25mg. Ampollas
10mg/20ml
Posología: 5mg/dosis hasta 3
veces por día. Dosis máxima
en niños 60mg/día- adultos:
160mg/día. Debe ser
suspendido gradualmente.

• Relajante muscular.
• Alivio de la espasticidad muscular producida en esclerosis múltiple y en
pacientes con lesiones de la médula espinal
Indicaciones Terapéuticas
• Utilizar con precaución en pacientes psiquiátricos, con enfermedad
cerebrovascular, en ancianos, insuficiencia renal, respiratoria y hepática,
úlcera péptica y embarazo.
Contraindicaciones
• Las reacciones adversas más frecuentes del baclofeno
administrado por VO son mareos, vértigo, debilidad, cefaleas,
naúseas/vómitos, hipotensión, constipación, letargia/fatiga,
confusión, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria.
• Después de la administración intratecal, los efectos secundarios
son similares a los de la vía oral pero adicionalmente se pueden
observar convulsiones, parestesias, visión borrosa, hipotonía,
disartria, hipotensión y disnea.
Efectos Adversos

Actúa directamente sobre el
músculo afectando la
respuesta contráctil después
de la unión mioneuronal.
La absorción oral es limitada
y la concentración plasmática
muy variable de unos
individuos a otros.
Presentación: Cápsulas de
25, 50 y 100 mg - Vial de
20 mg de Dantroleno sódico
(polvo liofilizado)
Posología
IV: administrar
rápidamente
una dosis inicial
de 1mg/kg.
Para revertir
manifestaciones de
la hipertermia
maligna es de
2,5mg/kg.
Si se produce una
recaída, se
administrará la dosis
última eficaz que
resultó efectiva.

•Se utiliza en profilaxis y tratamiento de la hipertermia
maligna.
•Contraindicado en hepatopatías.
•Precaución en miastenia gravis y distrofias musculares.
No recomendado en niños.Contraindicaciones
•Somnolencia, mareo, fatiga, disminución de la fuerza
de agarre y debilidad de los músculos de las piernas,
reacciones en el lugar de administración como eritema,
sarpullido, hinchazón, dolor y tromboflebitis localizada
Efectos Adversos

Actúa a nivel del sistema límbico,
talámico e hipotalámico del SNC
produciendo efectos ansiolíticos,
hipnóticos, sedantes,
anticonvulsivantes y relajantes
musculares.
Se absorbe bien y
rapidamente por VO y en
forma errática por vía IM.
Presentación: Valium® 10 (1 amp
= 2 mL = 10 mg).
Posología
Sedación preoperatoria
en adultos: 10mg IM 1-2
horas antes de la cirugía.
En niños mayores de 2
años: 0,4mg/kg IM 1-2
horas antes de la cirugía.
Coadyuvante en el alivio
de la espasticidad y
condiciones musculo-
esqueléticas dolorosas en
adultos: 2-10mg por VO
TID o QID.

• Hipersensibilidad a benzodiazepinas,
miastenia gravis, Sx. Apnea del sueño,
Insuf. Respiratoria Severa, glaucoma de
ángulo cerrado.
Contraindicaciones
• Somnolencia, embotamiento afectivo,
reducción del estado de alerta, confusión,
fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
ataxia o diplopía, amnesia, depresión,
reacciones psiquiátricas y paradójicas;
depresión respiratoria.
Efectos Adversos

Ejerce su acción sobre las
terminaciones nerviosas
colinérgicas.
Tras su inyección, el complejo
125I-Neurotoxina Botulínica A se
difunde lentamente por el
músculo gastrocnemio, sufre un
rápido metabolismo sistémico y se
excreta por vía urinaria.
Presentación: BOTOX Polvo
para sol. iny. 200, 100 y 50
Unidades ALLERGAN.
DYSPORT Polvo para sol. iny.
500 U*
•Blefarospasmo: 0,05 – 0,1 ml.
•Distonía Cervical: 0,1-0,5 ml.
•Espasticidad focal: Dosis de entre 200 y 240 U
distribuidas entre los músculos seleccionados.
•Parálisis Cerebral Infantil: 4-6U/kg. Divididas en los
miembros afectados.
Posología

• Uso terapéutico: Ads. Blefarospasmo, espasmo hemifacial y distonías
focales asociadas. Distonía cervical. Espasticidad focal. Niños:
espasticidad asociada con la deformidad dinámica del pie equino en
niños con parálisis cerebral, de 2 años o más de edad, no encamados.
• Uso cosmético: Mejoría temporal en el aspecto de las líneas glabelares
del entrecejo de intensidad de moderada a grave (en ads. < 65 años,
cuando la severidad de estas líneas tiene un impacto psicológico
importante).
• Hipersensibilidad; miastenia grave, s. de Eaton Lambert o esclerosis lateral
amiotrófica; presencia de infección en los puntos a inyectar.
• En el tto. de las disfunciones vesicales: infección de las vías urinarias en el
momento de tto.; retención urinaria aguda; pacientes que no desean o no
pueden cateterizarse después del tto. en caso necesario.
Contraindicaciones
• Debilidad generalizada, fatiga, Síndrome Gripe-Like, dolor y/o hematoma en
el lugar de la inyección.
Efectos Adversos

Inhibe la trasmisión
nocicéptica a nivel de la
médula espinal.
Su eficacia es comparable al
Diazepam, Blacofeno y
Dantrofeno, se absorbe
rápidamente por VO y se
metaboliza a nivel hepático.
Presentación: Comprimidos
de 2mg
Posología
Espasmos musculares
dolorosos: 2-4 mg/8 h;
casos graves dosis
adicional: 2 ó 4 mg por la
noche.
Espasticidad por trastornos
neurológicos: inicial 2 mg/8
h, aumentando cada 3-7
días en 2-4 mg hasta llegar
a 12-24 mg/día en 3 ó 4
dosis; máx. 36 mg/día.

•Espasmos musculares dolorosos asociados a trastornos
estáticos y funcionales de columna vertebral (síndromes
cervicales y lumbares), o tras intervenciones quirúrgicas
(hernia de disco intervertebral o osteoartritis de cadera).
•Espasticidad debida a trastornos neurológicos (esclerosis
múltiple, mielopatía crónica, trastornos degenerativos de
médula espinal, ACV, parálisis cerebral).
• Hipersensibilidad, administración concomitante con
fluvoxamina o ciprofloxacino.Contraindicaciones
• Somnolencia, mareos; bradicardia; hipotensión;
sequedad de boca; alucinaciones; fatiga; trastornos
gastrointestinales; astenia; Insuf. Hepática y
disminución de la presión sanguínea.
Efectos Adversos

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