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Agentes Alquilantes - FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA
Materia

Medicina (Medicina)

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Año académico: 2020/2021
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Jesus Miguel Gama V.

AGENTES ALQUILANTES

FARMACO M INDICACIONES E. ABVERSOS CONTRAINDICACIONES DOSIS

ALTRETAMINA

La alquilación daña el ADN de las células, lo que impide que se dividan, y las destruye.

Se utiliza en el tratamiento del cáncer de ovario También ha sido usada en el tratamiento coadyuvante del cáncer de mama y del carcinoma pulmonar de células pequeñas.,

Náuseas, vómitos. Neuropatía periférica, síntomas del sistema nervioso central (alteración del humor y de la conciencia, ataxia, mareos, vértigo

Hipersensibilidad a la altretamina. Pacientes con depresión severa de la médula ósea y neurotoxicidad severa.

se administran 260mg/m2/día, en cuatro tomas, durante 14 a 21 días sucesivos

CICLOFOSFAMIDA

Agente citostático alquilante, con amplio espectro antineoplásico

Enf. de Hodgkin y linfomas no hodgkinianos. Mieloma múltiple. Leucosis mieloide y linfoide crónicasLeucemia linfoblástica aguda. Micosis fungoide. Neuroblastoma. Retinoblastoma..

Náuseas, vómitos; irritación vesical; alopecia

Hipersensibilidad, 3 primeros meses de embarazo, anemia, leucopenia o trombopenia.

1-2 mg/kg de ciclofosfamida por vía oral, aumentando la dosis en 25 mg/día cada dos semanas

IFOSFAMIDA

Actúa en la fase S del ciclo celular, forma puentes inter e intracatenarios en doble hélice de ADN, provocando interferencias en transcripción y replicación.

Está indicada como coadyuvante en el tratamiento de algunas neoplasias malignas

Náusea, vómito, alopecia, depresión severa de la médula ósea, inmunosupresión, cistitis, alteración de la función gonadal, disfunción hepática y cardiaca

Aplasia de médula hemopoyética; embarazo; disfunciones renales severas, retención urinaria y labilidad de la vejiga.

2-2 g / m2 / día IV durante 5 días consecutivos

BULSUFÁN

Actúa específicamente durante la fase S del ciclo celular. Reacciona con átomos nucleofílicos de las bases nucleicas, formando puentes inter e intracatenarios en la doble hélice de ADN, provocando interferencias importantes en los procesos de transcripción y replicación del ADN.

Tto. paliativo de la fase crónica de leucemia granulocítica crónica. Policitemia vera (conseguir remisión completa). Trombocitemia esencial y mielofibrosis.

Rinitis, faringitis, infección viral, reactivación de CMV, reactivación de VEB, infección bacteriana, infección invasiva por hongos; infección pulmonar; neutrocitopenia, trombocitopenia, anemia, pancitopenia, neutrocitopenia febril; reacción alérgica; anorexia, hiperglucemia, hipocalcemia, andiedad, depresión, insomnio; dolor de cabeza, vértigo; taquicardia;

Hipersensibilidad a busulfano, embarazo.

Hasta 8 mg/día vía oral (normalmente 1- mg/día). En niños:

  • 0,06-0,12 mg/Kg vía oral (Leucemia mielocítica crónica).

ANTIMETABOLITO

METOTREXATO

Interfiere en procesos de síntesis de ADN, reparación y replicación celular; puede disminuir el desarrollo de los tejidos malignos sin daño irreversible en tejidos normales.

Coriocarcinoma.

  • Micosis fungoides.
  • Cáncer de cabeza y cuello.
  • Leucemia meníngea.
  • Psoriasis.
  • Leucemia linfocítica aguda.
  • Linfoma de Burkitt.
  • Cáncer de mama.

dolor de cabeza, fatiga,

somnolencia, parestesia, ;

dificultad respiratoria que progresa a disnea de reposo, dolor torácico, fiebre

Hipersensibilidad a metotrexato; embarazo y lactancia; inmunodeficiencia; discrasias sanguíneas (hipoplasia de médula ósea, leucopenia, trombocitopenia o anemia significativa); I. grave; I. grave.

compr. 2,5 mg

vial 50 mg, 500 mg

CITARABINA

Afecta sólo a las células durante la fase S de la división celular.

Inducción y mantenimiento de la remisión de la leucemia mieloide aguda en adultos y para otras leucemias agudas en niños y adultos (vía IV o SC). profilaxis y el tratamiento de la leucemia meníngea (vía intratecal).

Septicemia, neumonía, infección; insuficiencia de médula ósea, trombocitopenia, anemia, anemia megaloblástica, leucopenia, recuento de reticulocitos disminuido; estomatitis, ulceración de la boca, úlcera anal, inflamación anal, diarrea, vómitos, náuseas

Hipersensibilidad a citarabina, no debe considerarse el tratamiento con citarabina en pacientes con mielosupresión inducida por el fármaco preexistente

Dosis convencional (mg/ m2): 700- Dosis máxima (mg/m2): 18000-

ANALOGOS DE PLATINO

CISPLATINO

Inhibe la síntesis del ADN produciendo enlaces cruzados dentro y entre las cadenas de ADN. La síntesis de proteínas y ARN es inhibida en menor grado

Cáncer testicular metastásico o avanzado. Cáncer de ovario metastásico o avanzado. Carcinoma de vejiga metastásico o avanzado. Carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello, metastásico o avanzado.

sepsis; leucopenia, trombocitopenia, anemia dosis- dependientes; neuropatía periférica (típicamente bilateral y sensorial); pérdida auditiva, sordera, toxicidad vestibular combinadas con vértigo; arritmias cardíacas

disfunción renal; deshidratación; mielosupresión; deterioro auditivo; neuropatía causada por cisplatino; embarazo y lactancia

De 15 a 20 mg/m 2 /día durante 5 días, cada 3- sem.

CITOQUINAS

INTERFERON ALFA ralentizar o detenerla división de las células de cáncer reducir la capacidad de las células cancerosas para protegerse del sistema inmunológico fortalecer el sistema inmunológico

se utiliza para tratar el cáncer de riñón, melanoma maligno, mieloma múltiple y los tumores carcinoides. A veces también se utiliza para tratar ciertos tipos de linfoma y leucemia.

Faringitis, infección vírica, anorexia, depresión, insomnio, ansiedad, labilidad emocional, mareo, cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,

no controlada, infarto miocardio reciente, alteraciones arrítmicas graves); disfunción renal o hepática severas, incluida la debida a metástasis; epilepsia y/o afectación de la función

3 millones UI IM o SC 3 veces/semana durante 6 meses.

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FARMACO M.A INDICACIONES E. ABVERSOS CONTRAINDICACIONES DOSIS
ALTRETAMINA La alquilación daña el ADN de
las células, lo que impide que se
dividan, y las destruye.
Se utiliza en el tratamiento del
cáncer de ovario También ha
sido usada en el tratamiento
coadyuvante del cáncer de
mama y del carcinoma
pulmonar de células pequeñas.,
Náuseas, vómitos. Neuropatía
periférica, síntomas del sistema
nervioso central (alteración del
humor y de la conciencia, ataxia,
mareos, vértigo
Hipersensibilidad a la
altretamina. Pacientes con
depresión severa de la médula
ósea y neurotoxicidad severa.
se administran
260mg/m2/día, en cuatro
tomas, durante 14 a 21
días sucesivos
CICLOFOSFAMIDA Agente citostático alquilante, con
amplio espectro antineoplásico
Enf. de Hodgkin y linfomas no
hodgkinianos. Mieloma
múltiple. Leucosis mieloide y
linfoide crónicasLeucemia
linfoblástica aguda. Micosis
fungoide. Neuroblastoma.
Retinoblastoma..
Náuseas, vómitos; irritación
vesical; alopecia
Hipersensibilidad, 3 primeros
meses de embarazo, anemia,
leucopenia o trombopenia.
1-2 mg/kg
de ciclofosfamida por vía
oral, aumentando la dosis
en 25 mg/día cada dos
semanas
IFOSFAMIDA
Actúa en la fase S del ciclo
celular, forma puentes inter e
intracatenarios en doble hélice de
ADN, provocando interferencias
en transcripción y replicación.
Está indicada como
coadyuvante en el tratamiento
de algunas neoplasias malignas
Náusea, vómito, alopecia,
depresión severa de la médula
ósea, inmunosupresión, cistitis,
alteración de la función gonadal,
disfunción hepática y cardiaca
Aplasia de médula
hemopoyética; embarazo;
disfunciones renales severas,
retención urinaria y labilidad
de la vejiga.
2-2 g / m2 / día IV
durante 5 días
consecutivos
BULSUFÁN
Actúa específicamente durante la
fase S del ciclo celular. Reacciona
con átomos nucleofílicos de las
bases nucleicas, formando
puentes inter e intracatenarios en
la doble hélice de ADN,
provocando interferencias
importantes en los procesos de
transcripción y replicación del
ADN.
Tto. paliativo de la fase crónica
de leucemia granulocítica
crónica. Policitemia vera
(conseguir remisión completa).
Trombocitemia esencial y
mielofibrosis.
Rinitis, faringitis, infección viral,
reactivación de CMV,
reactivación de VEB, infección
bacteriana, infección invasiva por
hongos; infección pulmonar;
neutrocitopenia, trombocitopenia,
anemia, pancitopenia,
neutrocitopenia febril; reacción
alérgica; anorexia, hiperglucemia,
hipocalcemia, andiedad,
depresión, insomnio; dolor de
cabeza, vértigo; taquicardia;
Hipersensibilidad a busulfano,
embarazo.
Hasta 8 mg/día vía oral
(normalmente 1-3
mg/día).
En niños:
- 0,06-0,12 mg/Kg vía
oral (Leucemia
mielocítica crónica).
ANTIMETABOLITO
Jesus Miguel Gama V.

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