- Información
- Chat IA
Ácido Acetilsalicílico Y Otros Salicilatos
Farmacología
Universidad de Guayaquil
Comentarios
Otros documentos relacionados
- Farmacos Antirreumáticos Modificadores DE LA Enfermedad
- Fármacos antidiabéticos
- Ficha DE Fármacos Semana 1
- HIPNOANALGESICOS NATURALES Y SINTETICOS , INCLUYENDO LA CLASIFICACIÓN, DERIVADOS, ESTRUCTURA QUÍMICA, POTENCIA
- Fármacos Histamínicos Y Antihistamínicos
- Farmacología DE LA Motilidad Gastrointestinal Y DEL Vómito
Vista previa del texto
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Y OTROS SALICILATOS
el ácido acetilsalicílico todavía es el analgésico, antipirético y antiinflamatorio más utilizado. Aspectos químicos. El ácido salicílico (ácido ortohidroxibenzoico) sólo se puede utilizar en forma externa; por tanto, se han sintetizado diversos derivados de este ácido para aplicación sistémica. Éstos comprenden dos grandes clases, es decir, los ésteres de ácido salicílico obtenidos de sustituciones en el grupo carboxilo y los ésteres de salicilato de ácidos orgánicos, en los cuales se retiene el grupo carboxilo y se hace una sustitución en el grupo hidroxilo. Por ejemplo, el ácido acetilsalicílico es un éster de ácido acético. Además, hay sales de sodio, magnesio y de colina del ácido salicílico. Las sustituciones en los grupos carboxilo o hidroxilo modifican la potencia o la toxicidad de los salicilatos Mecanismo de acción La acción de los salicilatos suele deberse a su contenido de ácido salicílico. Los efectos del ácido acetilsalicílico en gran parte son causados por su propiedad para acetilar proteínas, Además de su efecto sobre la biosíntesis de prostaglandinas, Se ha prestado atención a la propiedad de los salicilatos para suprimir diversas reacciones antígeno-anticuerpo. Éstas comprenden la inhibición de la producción de anticuerpo, de la agregación de antígeno-anticuerpo y de la liberación de histamina desencadenada por antígeno Los salicilatos también pueden influir en el metabolismo del tejido conjuntivo y estos efectos pueden intervenir en su acción antiinflamatoria.
Absorción, distribución y eliminación Absorción. Los salicilatos orales se absorben con rapidez, en parte en el estómago, pero sobre todo en la porción alta del intestino delgado. Concentraciones considerables se detectan en el plasma en menos de 30 min; después de una sola dosis, se alcanza un valor máximo en cerca de 1 h y luego disminuye en forma gradual. La presencia de alimentos retrasa la absorción de los salicilatos. La absorción rectal del salicilato por lo general es menor que la absorción oral El ácido salicílico se absorbe con rapidez en la piel intacta, sobre todo cuando se aplica en linimentos o ungüentos aceitosos y ha ocurrido intoxicación sistémica por su aplicación en grandes zonas de la piel. Asimismo, el salicilato de metilo se absorbe con celeridad cuando se aplica por vía cutánea; sin embargo, su absorción en el tubo digestivo puede tardarse muchas horas. Distribución. Después de la absorción, los salicilatos se distribuyen en la mayor parte de los tejidos corporales y los líquidos transcelulares, sobre todo por procesos pasivos dependientes del pH. Los salicilatos son transportados de manera activa por un sistema saturable de escasa capacidad fuera del líquido cefalorraquídeo (LCR) a través del plexo coroides. Los fármacos cruzan con facilidad la barrera placentaria. Se puede detectar ácido acetilsalicílico en el plasma sólo por un breve periodo como resultado de la hidrólisis en el plasma, el hígado y los eritrocitos; por ejemplo, 30 min después de una dosis de 0 g, sólo 27% del salicilato
plasmático total se encuentra en la forma acetilada. El metilsalicilato también se hidroliza con rapidez a ácido salicílico, sobre todo en el hígado. Alrededor del 80 al 90% del salicilato en el plasma está unido a las proteínas, sobre todo la albúmina, en concentraciones clínicamente detectadas; la proporción del total que se fija disminuye a medida que aumentan las concentraciones plasmáticas. Eliminación. La biotransformación de los salicilatos tiene lugar en muchos tejidos, pero sobre todo en el retículo endoplásmico hepático y en las mitocondrias. Los tres principales productos metabólicos son ácido salicílico (el conjugado de glicina), el glucurónido de éter o fenólico y el glucurónido de éster o acilo. Los salicilatos se excretan en la orina como ácido salicílico libre (10%), ácido salicilúrico (75%), glucurónidos fenólico salicílico (10) y acilo (5%) y ácido gentísico (<1%). Sin embargo, la excreción de salicilatos libres es muy variable y depende de la dosis y del pH urinario. La semivida plasmática para el ácido acetilsalicílico es de ~20 min, y para el salicilato es de 2 a 3 h en dosis antiplaquetarias, aumentando a 12 h en las dosis antiinflamatorias habituales. La semivida del salicilato puede ser de hasta 15 a 30 h en dosis terapéuticas altas o cuando hay intoxicación. La concentración plasmática de salicilato aumenta con trastornos que disminuyen la tasa de filtración glomerular o reducen la secreción en el túbulo proximal, tales como nefropatías o la administración de inhibidores que compiten por el sistema de transporte. Aplicaciones terapéuticas Aplicaciones generales. La dosis del salicilato depende del trastorno que se trate. La dosis analgésica-antipirética de ácido acetilsalicílico en los adultos es de 324 a 1000 mg por vía oral cada 4 a 6 h. Las dosis antiinflamatorias de ácido acetilsalicílico recomendadas para la artritis, las espondiloartropatías y el lupus eritematoso sistémico fluctúan de 3 a 4 g/día en dosis fraccionadas. La dosis diaria máxima recomendada del ácido acetilsalicílico en los adultos y en los niños mayores de 12 años de edad es de 4 g. La administración rectal de supositorios de ácido acetilsalicílico es preferible en los lactantes o cuando no está disponible la vía oral. Otros salicilatos disponibles para fijación sistémica comprenden salsalato (ácido salicilsalicílico), el cual es hidrolizado a ácido salicílico durante y después de la absorción, y el salicilato de magnesio (comprimidos). También se dispone de una combinación de salicilato de colina y salicilato de magnesio (magnesio de colina- trisalicilato). Aplicaciones locales. La mesalamina (ácido 5-aminosalicílico) es un salicilato que se utiliza por sus efectos locales en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal. El fármaco en una formulación de liberación inmediata no sería eficaz por vía oral debido a que no se absorbe bien y es inactivado antes de llegar a la porción más baja del intestino. Sin embargo, las formulaciones orales que liberan el fármaco en la porción baja del intestino (la mesalamina formulada en un comprimido sensible al pH, cubierta con polímero y de liberación prolongada; una cápsula de mesalamina de liberación prolongada; y olsalazina son eficaces en el tratamiento
Ácido Acetilsalicílico Y Otros Salicilatos
Asignatura: Farmacología
Universidad: Universidad de Guayaquil
- Más de:FarmacologíaUniversidad de Guayaquil999+ Documentos
Otros estudiantes también vieron
Otros documentos relacionados
- Farmacos Antirreumáticos Modificadores DE LA Enfermedad
- Fármacos antidiabéticos
- Ficha DE Fármacos Semana 1
- HIPNOANALGESICOS NATURALES Y SINTETICOS , INCLUYENDO LA CLASIFICACIÓN, DERIVADOS, ESTRUCTURA QUÍMICA, POTENCIA
- Fármacos Histamínicos Y Antihistamínicos
- Farmacología DE LA Motilidad Gastrointestinal Y DEL Vómito