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Aspectes biofarmacèutics de les diferents vies d'administració: via nasal
Assignatura: Biofarmàcia I Farmacocinètica Ii (362803)
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Universitat: Universitat de Barcelona
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VIA NASAL
TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR,
CAVIDAD NASAL
ESTRUCTURA DE LA MUCOSA NASAL
-Aclaramiento mucociliar – cilios y
mucus
-Las partículas insolubles pueden ser
eliminadas antes de ser absorbidas.
-Gases/soluciones penetran más en el
tracto respiratorio.
ABSORCIÓN A TRAVÉS DE LA MUCOSA
NASAL
-Transcelular (fármacos lipófilos):
• Difusión pasiva (concentración dependiente)
• Mediante transportadores
• Transporte vesicular
-Paracelular (fármacos hidrófilos)
• A través de los poros o huecos de las uniones intercelulares
BARRERAS A LA ABSORCIÓN INTRANASAL
-Eliminación de los fármacos depositados por el aclaramiento muco-ciliar.
-Dificultad en penetrar en el mucus y la membrana epitelial.
-Degradación enzimática
ELIMINACIÓN DE F DIPOSITADOS, POR ACLARAMIENTO MUCOCILIAR
-Mecanismo muco-ciliar: t1/2 del aclaramiento es solo 15-30min.
• Disminuye el tiempo disponible para que los fármacos sean absorbidos y
alcancen la circulación sistémica.
-Tamaño de las partículas adecuado: para la administración nasal diámetro
aerodinámico: partículas mayores 10μm quedan retenidas en la cavidad nasal y
nasofaringe.
PENETRACIÓN EN LA CAPA DE MUCUS Y MEMBRANA EPITELIAL
-Capa de mucus: Algunos fármacos pueden interaccionar con las glicoproteínas del
mucus.
-Membrana epitelial:
• Los compuestos lipófilos vía ruta transcelular.
• Los compuestos hidrófilos (MW< 1000 daltons) vía ruta paracelular.
DEGRADACIÓN ENZIMÁTICA
La actividad enzimática en la cavidad nasal puede presentarse como una barrera
importante, a pesar de que por esta vía se evita el efecto de primer paso.
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