MODELO
ADRENÉRGICO
MODELO ADRENÉRGICO
Na+
Tirosina
dopamina
NE
Ca++
NET
SISTEMA
ADRENÉRGICO
LIGANDOS
RECEPTORES
NORADRENALINA
ADRENALINA
DOPAMINA
α1
α2
β
Gq
Gi
Gs
Gq
metabotrópico
α
β δ
GDP
GTP
α
GTP
ACTIVAN
FOSFOLIPASA
C
DISOCIA
FI4,5BF
REL
IP3
DAG
Ca++
QUINASAS
VASOCONSTRICCIÓN
Gs
α
β δ
GDP
GTP
ACTIVA
ADENILATO CICLASA
ATP AMP
Cierra canales de K+
Abre canales de Ca++
Activa quinasas
RECEPTORES ADRENÉRGICO
ANTIADRENÉRGICO
α1 (corazón)
VASOCONSTRICCIÓN
( PA, PRE Y POST
CARGA )
VASODILATACIÓN
( PA, PRE Y POST
CARGA )
α1 (digestivo)
α1 (urinario)
ANTIMICCIONAL
CONTRACCIÓN
DE
URETRA Y PRÓSTATA
PRO MICCIONAL
RELAJA URETRA
PROSTATICA
(revierte hbp)
α1 (ojos)
α1
NO
SELECTIVO
SELECTIVO
FENILEFEDRINA
METARAMINOL
METOXAMINA
NAFAZOLINA
OXIMETAZOLINA
XILOMETAZOLINA
FÁRMACO TIPO T1/2
USO RAMS
INTERACCIÓN
NAFAZOLINA
α
1
No
selectivo
2
-6 hs
(VIA TÓPICA)
-
Vasoconstrictor
nasal
-
Efecto
descongestivo
-
Tolerancia
-
Adicción
-
Efecto rebote
(+
5 días)
-
Amitriptilina
-
Selegilina
OXIMETAZOLINA
α
1
No
selectivo
5
-8 hs
Ídem Nafazolina
Contraindicado
en glaucomas
Ídem Nafazolina
FENILEFEDRINA
α
1
Selectivo
90
min
–
4 hs
VIA TÓPICA
Y
PARENTERAL
-
Midriático
-
Descongestivo
-
Antihistamínico
-
Hipertensor
.Metab hepático,
eliminación renal
-
Cefalea
-
Anosmia
-
HTA
-
Edema de
mucosa (efecto
rebote).
-
Glaucoma
-
Propranolol
Clase
B
embarazo
METARAMINOL
α
1
Selectivo
10
min
-
Inotrópico
positivo
-
Vasoconstrictor
periférico
-
Arritmias
-
Digoxina
-
Moclobemida
Clase C
embarazo
RECEPTOR ADRENÉRGICO
ANTIADRENÉRGICO
β1 (corazón)
Aumenta
-inotroprismo
-cronotroprismo
-dromotropismo
Disminuye
-inotroprismo
(bradicardia)
-cronotropismo
(bradiarritmia)
-dromotropismo
(Bloq AV)
β2 (bronquio)
Broncodilatación
(disminuye
secreciones)
Broncoconstricción
(aumenta secreción)
β3 (lípidos)
LIPOLISIS LIPOGENESIS
β
LIBERA INSULINA
INHIBE LA LIBERACIÓN
DE INSULINA
β
β1 selectivo
β2 selectivo
DOBUTAMINA
ISOXUPRINA
TERBUTALINA
ORCIPRENALINA
SALMETEROL
FORMOTEROL
RITODRINA
CLEBUTEROL
FENOTEROL
SALBUTAMOL
FÁRMACO TIPO T1/2 USO RAMS
INTERACCIÓN
DOBUTAMINA
β
1
selectivo
2 min
EV
-
Insuficiencia
cardíaca
(cronotrópico+)
-
Taquifilaxia
-
Taquicardia
-
Flebotoxicidad
-
Aumenta TA
Clase
B embarazo
-
Esmolol
-
Amitriptilina
-
Prazosin
-
Timolol
SALBUTAMOL
ACCIÓN
CORTA
Β
2
selectivo
4 hs
Vía
bronquial
-
Broncodilatador
(asma)
-
Palpitaciones
-
Calambre
muscular
-
Sudoración
NO atraviesa
BHC
SALMETEROL
FORMOTEROL
ACCIÓN
LARGA
Β
2
selectivo
12 h
10h
-
Profilaxis
broncoespasmo
-
Arritmia
-
Xerostomía
-
Angina de
pecho
-
Ketocolazol
-
RITONAVIR
-
Nadolol
-
Atazanavir
ISOXSUPRINA
Β
2
selectivo
1,25h
No antes
de sem
20
-
Vasodilatador
periférico
-Hipopotasemia
-
Hipoglucemia
-
Nitroglicerina
-
Enalapril
-
Anfotericina
-
LABETALOL
RITODRINA
Β
2
selectivo
3
-6h
-
Amenaza de
parto prematuro
-
Retención de
Na y H20
-
Arritmia
(estimula B1)
-
Carvedilol
-
Timolol
-
Atenolol
-
Bisoprolol
Alfa Beta dual
ADRENALINA
Preferencia receptores B1
NORADRENALINA
Preferencia receptores Alfa 1
DOPAMINA
Inespecífico para alfa y beta
Específico para D1 y D2
•
Vía subcutánea, inhalatoria,
intracardiaca, muscular.
•
NO oral
•
T1/2: 5-10 min
•
Uso: - Crisis asmática
- Paro cardíaco
- Shock
anafiláctico
•
Metabolismo hepático,
eliminación renal
•
RAMS:
-
Temblor (por liberación de
acetilcolina)
-
ACV hemorrágico
-
Arritmias ventriculares
-
Disnea y palpitaciones
-
Angina de pecho por
aumento de demanda de 02
o
Vía endovenosa
o
Uso:
-
Shock cardiogénico
-
Shock vasopléjico
Contraindicado en
embarazo
Contraindicaciones:
-
HTA
-
HIPERTIROIDISMO
Interacciones:
-
Anestésicos
-
Digoxina, Quinidina,
inhibidores de MAO
T1/2:
2-5 min
USO:
-
Shock cardiogénico
-
Hipotensión secundaria a
extirpación de
feocromocitoma
-
Insuficiencia renal oligúrica
Receptores:
D1: aumenta AMPc
(vasodilatación renal, cerebral
coronaria)
D2: inhibe adenilatociclasa y
liberación de prolactina.
NORADRENALINA
ADRENALINA
ISOPROTERENOL
PRESIÓN
SISTÓLICA
X4
PRESIÓN
DIASTÓLICA
X4
FRECUENCIA
CARDÍACA
X4
RESISTENCIA
PERIFÉRICA
X4
ANFETAMINAS
Presión arterial sistólica y diastólica aumentada
Frecuencia cardíaca reducida
Efecto contráctil en vejiga
Estimulante de SNC
• Vigilia
• Estado de alerta
• Aumenta estado de ánimo
• Aumenta rendimiento físico
Aumenta frecuencia y profundidad respiratoria
MECANISMO
DE ACCIÓN
LIBERA AMINAS BIÓGENAS DE SUS SITIOS
DE ALMACENAMIENTO EN LAS
TERMINACIONES NERVIOSAS.
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