Absorción de farmaco

PROCESO DE
ABSORCIÓN
El proceso de absorción de
fármacos comprende el paso
del fármaco desde el lugar de
administración hasta la circulación
sistémica. Existen
múltiples factores que no solo
condicionan el proceso de
absorción, sino que también
factores que pueden alterar el
normal desarrollo del proceso.

FACTORES
DETERMINANTES EN LA
TASA DE ABSORCIÓN DE
FÁRMACOS
• características fisicoquímicas de la molécula de
fármaco
• forma farmacéutica
• lugar de absorción
•elminación presistémica del fármaco
La tasa de absorción de un fármaco depende de los siguientes
parámetros:

Características fisicoquímicas
de la molécula
El peso molecular o tamaño de la molécula
es muy relevante, en particular para el
transporte por difusión simple. Otro factor
determinante en el tipo de transporte es su
carácter ácido o base y el valor de su pKa
por cuanto determinarán el grado de
ionización molecular. El coeficiente de
partición lípido/agua, β, determina su
liposolubilidad. Estos factores condicionan
el mecanismo de absorción (tipo de
transporte) y la velocidad del proceso.

Forma farmacéutica
Para que ocurra el proceso de absorción, el fármaco debe estar en solución en los
líquidos tisulares. Por esta razón las diferentes formulaciones farmacéuticas
condicionan la velocidad de disgregación y disolución. Las principales formas
farmacéuticas son solución, suspensión, polvo, cápsulas y comprimidos. La presencia
de los excipientes y los aditivos, que junto al principio activo conforman al
medicamento, también tienen una influencia significativa en la capacidad de
disgregación y disolución de la preparación farmacéutica, condicionando la velocidad de
absorción.

La velocidad de absorción será mayor mientras mayor sea el área, el tiempo de
exposición y la irrigación del lugar de absorción. Recordemos que la irrigación mantiene
el gradiente de concentración del fármaco. Si el pH del medio favorece la forma no
ionizada del fármaco se facilitará el proceso de absorción.
Lugar de absorción

Eliminación presistémica
La administración de fármaco por cualquier vía, excepto la iv, puede impedir la llegada
de todo el fármaco administrado a la circulación sistémica. Pricipalmente el paso del
fármaco desde su sitio de administración al hígado por medio del sistema vena porta
antes de alcanzar la circulación sistémica y los tejidos, en los que debe ejercer su
acción farmacológica, se conoce como efecto de primer paso. El primer paso del
fármaco por el hígado puede significar un primer proceso de metabolización por parte
de las enzimas de las células hepáticas.

El pulmón es otro órgano que produce eliminación presistémica. Otras formas de
eliminación del fármaco administrado es a través de las heces antes de ser
completamente
absorvido, inactivación por el pH del medio o por enzimas digestivas y, la
metabolización del fármaco por las células del sistema gástrico o las bactéreas
intestinales.

FACTORES QUE ALTERAN
LA ABSORCIÓN DE
FÁRMACOS
Existen tres factores principales capaces de alterar
significativamente el normal proceso de absorción de fármacos:
•Fisiológicos
•Patológicos
•yatrogénicos

Factores fisiológicos
Son variados dependiendo de la vía de administración. Entre éstos podemos
mencionar la presencia de alimentos, que disminuye el tiempo de exposición y área de
absorción. El embarazo altera la absorción debido a cambios en la motilidad intestinal,
cambios en el pH y alteraciones del flujo sanguíneo. La edad condiciona cambios en la
motilidad intestinal y alteraciones del pH, dependiendo si estamos en presencia de un
prematuro, un adulto o un anciano.

Factores patológicos
En el caso de la administración de fármacos por vía oral, son muy importates el
vómito y la diarrea, por disminuir el tiempo de permanencia del fármaco en el tracto
gastrointestinal. En la vía intramuscular los factores más importantes que alteran el
proceso de absorción son la alteración del flujo sanguíneo, estados de shock y la
insuficiencia cardíaca.

Factores yatrogénicos
Son interacciones entre fármacos que alteran el proceso de absorción, ya sea en forma
directa por la formación de precipitados entre ellos que impiden la normal absorción del
fármaco, o bien interacciones indirectas, al modificar el pH del medio, alterar la
motilidad intestinal o el flujo sanguíneo.

Curva de Niveles
Plasmáticos
La curva de niveles plasmáticos representa la evolución temporal
de la concentración en el plasma del fármaco administrado.
Usualmente, se determina administrando una dosis determinada
del fármaco en estudio a un paciente (o a un voluntario sano) y
tomando muestras sanguíneas cada cierto intervalo de tiempo. La
muestra sanguínea es analizada por HPLC para detectar la
presencia de las moléculas del fármaco y cuantificar su
concentración, usualmente en µg de fármaco por ml de plásma.

El análisis de la curva de nivel plasmático, característico del fármaco y de la vía de
administración, permite determinar una serie de parámetros farmacocinéticos, como se
aprecia en esta figura.
Curva de la evolución temporal del nivel plasmático de un fármaco administrado por una
vía distinta de la iv. Se observa una curva con una primera fase ascendente, donde la
velocidad del proceso de absorción es superior al de eliminación, seguida de una
segunda fase descendente, donde los procesos de eliminación superan la velocidad del
proceso de absorción. CME concentración mínima efectiva, Cmáx concentración
máxima, CMT concentración mínima tóxica, PL período de latencia, Tmáx tiempo
máximo, IEF intensidad del efeecto farmacológico, RT rango terapéutico.

Para toda vía, excepto la iv, la curva de niveles
plasmáticos se caracteriza por mostrar una fase
ascendente y otra descendente, pasando por un punto
de inflexión. La fase ascendente, representa
gráficamente el proceso de absorción y su pendiente la
velocidad de absorción. A tiempo cero, el momento de
adminstración, la concentración plasmática es cero,
aumentando progresivamente hasta alcanzar un
máximo, la concentración máxima (Cmáx). Para la
mayoría de los fármacos, la Cmáx se relaciona con la
intensidad del efecto farmacológico. Trás el punto de
inflexión, donde el valor de la
pendiente es cero, sigue una fase descendente, que
representa gráficamente los procesos de eliminación
(biotransformación y excreción) y su pendiente la
velocidad de dicho proceso.

Es importante hacer notar que durante el desarrollo temporal de la curva de niveles
plasmáticos, ocurren simultáneamente los procesos de absorción y eliminación. La fase
ascendente y descendente representan la velocidad resultante de la sumación de
volocidades parciales de los dos procesos que antagonizan el nivel plasmático del
fármaco. Así, en la fase ascendente de la curva, la velocidad parcial del proceso de
absorción es mayor que la velocidad parcial de los procesos de eliminación y, como
resultado neto, la curva tiene pendiente positiva, aumentando la concentración del
fármaco en la sangre. En la fase descendente ocurre exactamente lo contrario, siendo
mayor la velocidad parcial de los procesos de eliminación que la velocidad parcial del
proceso de absorción, determinando una pendiente negativa y la disminución de la
concentración del fármaco en la sangre. En el punto de inflexión, ambas velocidades
parciales se igualan, siendo la velocidad del proceso de absorción igual a la de los
procesos de eliminación.

Latencia
Todo fármaco requiere una concentración mínima en el plasma para que su acción
farmacológica tenga valor terapéutico. El tiempo transcurrido en alcanzar este valor de
concentración se conoce como período de latencia, el cual varía dependiendo del tipo
de fármaco y, con un mismo fármaco, varía dependiendo de la vía de administración
utilizada. Todo el tiempo en el cual la concentración del fármaco esté por encima de la
CME, representa la duración del efecto farmacológico. Así mismo, para la mayoría de
los fármacos, mientras mayor sea la diferencia entre la Cmáx y la CME, mayor será la
intensidad del efecto farmacológico. El rango terapéutico (RT), o margen de seguridad,
es el rango de concentración entre la CME y la concentración mínima tóxica (CMT, la
mínima concentración del fármaco en el plasma capáz de inducir efectos tóxicos). A
mayor RT, existirá mayor seguridad en el rango de dosificación del fármaco.

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