CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECACLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS, SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS
Similar a CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECACLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS, SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS
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CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECACLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS, SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS
1. CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD,
EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS,
ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS,
SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS
INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y
HOMEOPATÍA
FARMACOLOGIA BASICA
CAZARES ESTRADA NAYELI MARGARITA
2. • AFINIDAD:
– Capacidad que posee un fármaco para unirse
(fijarse) a un receptor específico y formar el
complejo fármaco-receptor
• ESPECIFICIDAD:
– Es la capacidad que posee el receptor para
permitir el acoplamiento de un tipo específico
de molécula y NO de otra
3. RECEPTOR
• Afinidad elevada con “su” fármaco para fijarlo
aún cuando se encuentre en bajas
concentraciones
• Especificidad: para distinguir a una molécula
de otra aún cuando sean parecidas
ALTA AFINIDAD + ALTA ESPECIFICIDAD
‡ACCIÓN FARMACOLÓGICA
6. FÁRMACO RECEPTOR
RESPUESTA
EFICACIA o ACTIVIDAD INTRÍNSECA
(α): Capacidad del fármaco de modificar al receptor,
de manera que se desencadene un efecto o
respuesta
• Si un fármaco es capaz de producir una respuesta
celular máxima, se trata de un fármaco con actividad
intrínseca α = 1
• Si un fármaco a pesar de formar el complejo F-R no es
capaz de inducir una respuesta celular, estamos
hablando de un fármaco con actividad intrínseca α = 0
7.
8. PARA QUE SE DE LA
ACCIÓN…
• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Capacidad del fármaco de modificar el
receptor, de manera que se desencadene
un efecto
AFINIDAD + ESPECIFICIDAD +
EFICACIA = ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
9. ¿Es lo mismo decir que un
fármaco es EFICAZ y
POTENTE?
• EFICACIA: Capacidad que tiene un
fármaco para producir el efecto
terapéutico deseado (respuesta máxima)
• POTENCIA: Capacidad que tiene un
fármaco para producir una respuesta
máxima a una menor dosis o
concentración
13. SEROTONINA
• Llamada:“hormona del placer”u“hormona del
humor”
• Sustancia sintetizada en las neuronas
serotoninérgicas delS.N.C y en las células de
enterocromafines en el tracto gastrointestinal
• Se distribuye por todo el organismo y ejerce
múltiples funciones.
• Participa en procesos patológicos como:
migraña, bulimia, ansiedad, demencia,
respuesta al alcohol, síndrome
carnicoide,depresión.
14. HISTORIA
• Inicialmente: fue identificada por el interés de sus
efectos cardiovasculares.
• Siglo XIX: se encuentra su efecto hipertensor en la
musculatura lisa de los vasos sanguíneos
• Principios del siglo veinte (1948): se aisla en la clínica
de Cleveland sustancia vasoconstrictora en el plasma
sanguíneo, otorgándole el nombre de
serotonina(serum=plasma sanguíneo).
• 1953: se observa que estaba en el S.N.C como un
neurotransmisor. Luego, entre los años de 1964 1965,
Fluxe y Dahlström describen a las neuronas que pasan
por la vía serotoninérgica.
15. ASPECTOS
FUNDAMENTALES
• Alucinaciones y modificaciones de la conducta
• Sueño/vigilia
• Estado de ánimo
• Conducta alimentaria (regulación del apetito)
• Termorregulación
• Transmisión sensorial
• Aprendizaje y memoria
• Emesis
20. Familia Tipo Mecanismo Efecto
5-HT1 Acoplado a proteína Gi
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc.
-Apertura de canares K
Inhibitorio
5-HT2 Acoplado a proteína Gq
-Incrementa los niveles
celulares de inositol
trifosfato (IP3) y diacil
glicerol (DAG)
Excitatorio
5-HT3
Receptor inotrópico
de Na+ y K+ canal de
iones
-Despolarización de
membrana plasmática
-Inhibe canales de K
Excitatorio
5-HT4 Acoplado a proteína Gs
-Incrementa los niveles
intracelulares de AMPc.
-inhibe canales de K
Excitatorio
5-HT5 Acoplado a proteína Gi
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc
-Abren canales K
Inhibitorio
5-HT6 Acoplado a proteína Gs
-Incrementa los niveles
celulares de AMPc
-Inhiben canales K
Excitatorio
5-HT7 Acoplado a proteína Gs
-Incrementa los niveles
celulares de AMPc.
-Inhiben canales K
Excitatorio
21. Gi
Gs
Gq
GTP
Gi
Inhibe adelinato ciclasa,
activación de canales iónicos
Gs Aumenta el adelinato ciclasa
Gq Aumenta DAG, IP3, PLC
GTP Disminuyen Beta, alfa y gamma
G0
Inhibe el adenilil ciclasa y PLC
abren canales de potasio y
generan hiperpolarizacion
23. Cuando el receptor de membrana
recibe el neurotransmisor, activa la
fosfolipasa C, y esta actúa sobre los
fosfolípidos de membrana como el
fosfotidilinositol y se derivan 2
productos:
• Inositol trifosfato
• Diacilglicerol.
El inositol trifosfato actúa sobre el
retículo endoplasmático liberando el
Ca2+ intracelular.
El diacilglicerol, en presencia de Ca2+,
activa la proteincinasa que fosforila la
proteína y da lugar a la respuesta
postsináptica.
24. LOCALIZACIÓN
Receptor 5HT2A Se encuentran en la
corteza cerebral y
Músculo liso .
Receptor 5HT2B Se encuentran en las
paredes del estómago.
Receptor 5HT2C Se encuentran en el
plexo coroideo.
31. Localización
Se encuentran localizadas en las membranas
presinápticas y postsinápticas del SNC.
• Existen dos isoformas el 5HT5A Y 5HT5B
control de ritmo circadiano y humor, LSD posee
alta afinidad por este receptor
Receptor 5HT1A
Se encuentra en hipocampo y
núcleo del rafe.
Receptor 5HT1B
Se encuentra en los ganglios
basales.
Receptor 5HT1D
En todo el sistema nervioso y
predomina en la corteza cerebral.
33. 1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión
1D –Triptanes – disminución de la migraña
Rizatripán
Almotriptán
Frovatriptán
Electriptán
Zolmitriptán
41. DOPAMINA
• La Dopamina es un neurotransmisor, que
desempeña un papel fundamental en la
comunicación entre células nerviosas adyacentes.
Es uno de los neurotransmisores
catecolaminérgicos más importantes del SNC.
• Transmite información a las células del meso-
encéfalo que conectan con el córtex frontal y con
distintas estructuras del sistema límbico.
• Estos dos últimos sistemas tienen una función muy
importante en la vida emocional de las personas y
su mal funcionamiento es característico en algunos
42. HISTORIA
• La dopamina fue sintetizada artificialmente por
primera vez en 1910 por George Barger y James
Ewens en los Laboratorios Wellcome
en Londres, Inglaterra.
• Fue llamada Dopamina porque es
una monoamina, y su precursor sintético es
la 3,4-dihidroxifenilalanina (L-Dopa).
• En 1952, Arvid Carlsson y Nils-Åke Hillarp,
manifiesto su importante papel
como neurotransmisor y trasductor de señales.
47. Gi Inhibe adelinato ciclasa,
activación de canales iónicos
Gs Aumenta el adelinato ciclasa
Gq Aumenta DAG, IP3, PLC
GTP Disminuyen Beta, alfa y gamma
G0 Inhibe el adenilil ciclasa y PLC
abren canales de potasio y
generan hiperpolarizacion
54. Transmisión GABA
Ambos son inhibidores y controlan la
actividad de sistemas excitadores.
Ácido gamma-aminobutírico: prototipo de los a.a
que ejercen función inhibidora en el SNC
RECEPTORES
GABAÉRGICOS
2 tipos de proyecciones gabaérgicas
De largo alcance De corto alcance
Corteza cerebelosa,
globo pálido, sustancia
negra y núcleo reticular
del tálamo
Interneuronas de axón
corto que actúa sobre
neuronas próximas.
55. Tamaño muy
variable: micro,
neuronas espinosas
medianas, neuronas
gigantes.
Morfología variable:
Bipolares, fusiformes,
espinosas,
Sin espinas,
multipolares.
Localización: estriado, globo pálido, sustancia
negra, células d e
Purkinje del Cerebelo, bulbo olfatorio,
hipocampo, septum lateral,
Corteza cerebral, núcleos vestibulares, asta
dorsal y ventral, ME e hipotálamo.
57. Receptores
GABA
A
B
C Asociado a canales Cl
Heterodímero asociado
a proteínas G que inhibe
adenil ciclasa.
Es el predominante.
Asociado a canales Cl
58.
59.
60.
61. FUNCIONES
• Estado de vigilia
• Diversas
manifestaciones de
conducta.
• Funciones
neuroendocrinas y
vegetativas.
• Modualción de
función vestibular
• Analgesia.