Estrategia de prompts, primeras ideas para su construcción
Geles.pdf
1. Tecnología Farmacéutica II
Subgrupo #7
Integrantes:
Docente:
Curso: Octavo semestre G3
Q.F Stuard Montoya
-Hurtado Milena
-León Rosa
-Robles María
-Vera Cinthya
Tema:
Geles
Universidad de Guayaquil
Facultad de Ciencias Químicas
Carrera: Química y Farmacia
Catedra:
2. Son sustancias semisólidas, que se forman al
tratar líquidos con gelificantes. A la temperatura
de la piel disminuye su viscosidad (útil en zonas
pilosas) y pierde rápido el agua (efecto
evanescente). No contienen lípidos, por lo que
están recomendado en pieles grasas.
3. FUNCIONES
ESPUMANTE
GELIFICANTE
ESPESANTE
CAPACIDAD PARA
FORMAR PELÍCULA
Posee un poder gelificante termorreversible, aumenta la viscosidad sin modificar
otras propiedades de la mezcla, ideal para la fabricación de caramelos en goma y
nubes, pero también para cápsulas farmacológicas.
Se desarrolla el proceso de dispersión coloidal de un gas en un medio líquido
y sólido.
Proceso que convierte una solución líquida o una dispersión líquida en una lámina,
semi seca continua, cohesiva, plegable y fina del material disuelto o disperso, llamado
película. Utilizado en cápsulas, microcápsulas y en la cobertura de las golosinas.
Haciendo que el producto obtenga la textura deseada, blanda o dura.
4. ADHESIÓN
ESTABILIZANTE
FIJACIÓN DEL AGUA
EMULSIONANTE
CLARIFICANTE
Convierte dos líquidos inmiscibles en una dispersión de gotitas de un
líquido a otro.
Los geles permiten que los ingredientes se aglutinan, dos superficies de
sustancias iguales o diferentes cuando entran en contacto se mantienen juntas por
fuerzas intermoleculares
Crea un sistema capaz de ampliar la capacidad del producto, por sus
propiedades fisicoquímicas y su concentración en la aplicación final.
Fenómeno asociado a la afinidad de la gelatina con el agua, su
capacidad de retención de agua ayuda a evitar la exudación y la sinéresis.
Es la formación de un precipitado en bebidas, que absorbe los
componentes naturales causantes de la turbidez del producto
5. Incompatibilidad con
numerosos principios activos
Tendencia a la desecación
Bajo poder de penetración
(indicados para tratamientos
superficiales)
Son bien tolerados
Fácilmente lavables
Producen frescor
Ventajas DESVentajas
7. Clasificación de los geles
Dependiendo de
su
comportamiento
frente al agua
Según el
número de fases
en que están
constituidos
Por su
viscosidad
En función de
la naturaleza de
la fase interna
8. Dependiendo de
su
comportamiento
frente al agua
Geles hidrófobos o
lipogeles
Son geles constituidos por parafina líquida adicionada de
polietileno o por aceites grasos gelificados por anhídrido
silícico coloidal o por jabones de aluminio y zinc.
Los lipogeles son vehículos oleosos oclusivos, de muy diversa
consistencia, que los hace aptos para el tratamiento de
dermatosis crónica, por su acción emoliente-lubricante.
Geles hidrófilos o
hidrogeles ❑ Sustancias de tipo poliméricas
❑ Goma tragacanto
❑ Almidón
❑ Derivados de la celulosa
❑ Polímeros carboxílicos o silicatos
de aluminio y magnesio.
❑ Agua
❑ Glicerina
❑ Propilenglicol u otros líquidos
hidrofílicos.
Constituido por:
Gelificados por:
9. Según el
número de
fases en que
están
constituidos Geles bifásicos
Geles monofásicos
Los TOW gels
Los TAS gels
El medio líquido lo constituye una sola
fase o líquidos miscibles; agua-alcohol,
solución hidroalcohólica, aceite, etc.
Constituido por
Dos fases líquidas
inmiscibles, formándose
una estructura transparente
con propiedades de
semisólido.
11. EN FUNCIÓN DE
LA NATURALEZA
DE LA FASE
INTERNA
Inorgánicos
Orgánicos
Sintéticos
Goma arábiga
Gelatina
Magma de bentonita
Carboximetílcelulosa sódica Hidroxipropílcelulosa
12. MECANISMO DE GELIFICACIÓN
Polímeros que dan lugar a un gel por sí
mismo, independientes del pH del medio
Polímeros que dan lugar a un gel
dependiente del pH del medio
–Formación de puentes de hidrógeno entre
el agua y los grupos carboxílocs del
polímero.
–Por absorción de agua. Algunas moléculas
se hinchan de agua y forman un gel
macroscópico.
–Por cambio de temperatura. El polímero a
altas temperaturas es soluble en agua, pero
al disminuir la temperatura aumenta la
rigidez del sistema.
A bajos valores de pH se disocia una pequeña porción
de los grupos carboxílicos del polímero, formando una
espiral flexible. La adición de una base produce la
disociación de los grupos carboxílicos, estos grupos se
ionizan, creando repulsión electrostática entre las
regiones cargadas, dando como resultado la expansión
de la molécula, haciendo más rígido el sistema. Se
pasa de una estructura espiralada a una desenrollada o
extendida. Si se agrega un exceso de base puede
producir el aumento considerable de la viscosidad del
sistema, esto debido a la neutralización de los grupos
carboxílicos.
13. Identificación de principios
activos / excipientes
Incorporación de
principios activos
insolubles en agua
Incorporación de
principios activos
solubles sólo en
aceite
❑ Disolver en un medio hidroalcohólico y posteriormente gelificar.
❑ Elaborar el gel en agua y añadir el principio activo disuelto en el
alcohol, considerando el grado alcohólico final para evitar la
coagulación del polímero
❑ Las sustancias ácidas deben ser previamente neutralizadas para ser
incorporadas a un gel de Carbomer para que no pierda su
viscosidad.
❑ Se solubiliza el principio activo en aceite y se añade al gel.
Los geles acuosos, de elevada viscosidad lo admiten a
concentraciones moderadas, dispersándose en el gel, dando
lugar a emulsiones libres o privadas de emulgente, donde el
polímero gelificante actúa como coloide protector.
14. ESTABILIDAD DE GELES
Los factores desencadenantes de la inestabilidad
de un gel son:
❑ Temperatura
❑Cambios de pH
❑Agitación violenta
❑Electrolitos
❑Los geles con el tiempo pierden su condición
de tal y su estructura puede llegar a romperse.
❑ La estabilidad de un gel depende de su
correcta formulación.
15. Incompatibilidades
En la elaboración de geles se pueden presentar
incompatibilidades de la forma farmacéutica y otras específicas
del polímero utilizado.
Goma Arábiga
Incompatibilidades pH Imagen
Alcohol, adrenalina, amidopirina,
bismuto, subnitrato, bórax, cresol,
eugenol, sales férricas (cloruro férrico),
morfina, fenol, fisostigmina (eserina),
taninos, timol, silicato sódico,
vainillina, subacetato de plomo y
jabones.
Las soluciones de goma arábiga poseen
carga negativa, y pueden formar
coacervatos con la gelatina y otras
sustancias
Solución acuosa
al 5% = 4.5 – 5.0
Carboximetílcelulosa (CMC)
Incompatibilidades Esterilización pH Imagen
Las dispersiones son
incompatibles con ácidos
fuertes y sales solubles de
hierro, aluminio, mercurio y
cinc.
La esterilización
del polvo seco
como de las
soluciones acuosas,
produce un
descenso de la
viscosidad. La
irradiación de las
soluciones también
provoca el mismo
fenóm
La solución en
agua al 1% tiene
un pH = 6.5 – 8.5
Metílcelulosa
Incompatibilidades Esterilización Temperatura Imagen
Clorocresol, cloruro de mercurio, fenol,
resorcinol, ácido tánico, nitrato de plata, cloruro
de cetilpiridinio, ácido p-hidroxibenzoico, ácido p-
amino benzoico, metil p-hidroxibenzoato, propil
p-hidroxibenzoato, butil p-hidroxibenzoato.
Concentraciones elevadas de electrólitos
incrementan la viscosidad debido al salting out de
la MC. A concentraciones muy elevadas de
electrólitos, la MC puede precipitar
completamente formando un gel compacto.
Calentada una solución de MC a
60º C, o más, dependiendo de la
concentración y de su grado de
polimerización, la solución se
enturbia y precipita. Este
precipitado por lo general se
redisuelve al enfriar.
Las soluciones son estables
en el rango pH = 2 – 12
16. Hidroxietilcelulosa
Estabilidad pH Imagen
Variaciones de pH de 2 – 12 tienen
incidencia en la viscosidad de sus
soluciones.
En solución
acuosa al 1% =
6.0 – 8.5
Carboximetílcelulosa (CMC)
Incompatibilidades Estabilidad pH Imagen
Es incompatible con fenol,
polímeros catiónicos,
ácidos fuertes y electrólitos
a elevada concentración
Las dispersiones
mantienen su viscosidad
durante largos períodos
de tiempo a temperatura
ambiente o a elevadas
temperaturas si están
protegidas de la luz o con
adición de un
antioxidante.
Solución al 1% =
3
aproximadamente
Gelatina
Estabilidad pH Imagen
Puede despolimerizarse lentamente en
soluciones acuosas a temperatura próxima
50º C.
En solución
acuosa 1% a 25º
C = 3.8 – 7.4
Carbopol agente gelificante
Trietanolamina neutralizante
Carboximetilcelulosa (CMC) agente gelificante
Goma Xantan. agente gelificante
Metil parabeno conservante
Propil parabeno Conservante
EDTA agente antioxidante
Agua destilada. vehículo principal
. Propilenglicol vehículo secundario
17. Ejemplos
Systane® Gel drops
Polietilenglicol 400 Demulcente /lubricante
Propilenglicol Demulcente /lubricante
Hidroxipropil goma guar Vehículo. Agente gelificante
Sorbitol Isotonizante/humectante
Edetato de sodio Antioxidante
Ácido bórico Conservante/ regulación del pH
Aminometilpropanol (AMP) Ajuste de pH
Polyquad® conservante
Agua purificada Vehículo
Cloruro de sodio Agente isotonizante
Hidróxido de sodio/ ácido
clorhídrico
Ajuste de pH
Besivance®
Hidrocloruro de
besifloxacino
Principio activo
Carbopol Vehículo. Gelificación in situ
Poloxamer 407 Vehículo. Gelificación in situ
Manitol humectante
Edetato de sodio Sinergia con cloruro de
benzalconio: antioxidante
Cloruro sódico Agente isotonizante
Hidróxido de sodio Ajuste de pH
Cloruro de benzalconio conservante
Agua purificada Vehículo
Polímeros sintéticos
Polímeros Naturales o semisintéticos
18. Procesos de elaboración industrial
Pesar las materias primas.
Disolver en el agua destilada
caliente la goma xantan y el
EDTA.
Disolver en el propilenglicol
el metronidazol y los
parabenos.
Calentar aproximadamente a
30 °C, con el fin de disolver
el principio activo.
Una vez que las fases se
encuentran a una temperatura
de 25°C, incorporar
paulatinamente la solución
que contiene el principio
activo a la fase que contiene
el agente gelificante.
Dejar enfriar la mezcla a
temperatura ambiente.
Proceder a envasar en los
tubos colapsibles y sellar los
mismos
19. Ensayos físicos
PH
Viscosidad
Encender el equipo
previamente nivelado.
Seleccionar el spindel
adecuado en función de
la viscosidad aparente
de la sustancia.
A mayor viscosidad se
selecciona un spindel de
menor número.
Colocar el spindel en el
eje del equipo.
Colocar la muestra en
un vaso de
precipitación, hasta
lograr cubrir el spindel.
Presionar el botón de
―START‖.
Si la lectura sobrepasa
el 10%, es válida.
Apuntar la lectura.
Encender el equipo Seleccionar en el menú: Lectura
Calibración
El pH aparente,
determinado
potenciométricamente,
es de 4,0 a 6,5
Viscosímetro de Brookfield
20. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Tópica
Óptica
Inhalatorias
Instalaciones e
irrigaciones
Dérmica
Nasal Ocular Vaginal
Rectal
Loción Ungüento
Pomada
Gel
Zona de aplicación
Forma farmacéutica o vehículo
Integridad de la piel
Duración del tratamiento
Otros factores: vendajes oclusivos,
temperatura corporal
Fármaco o principio activo
Vehículo o base
Productos secundarios
Conservante
Aromatizante
Colorantes
Los preparados farmacológicos que se aplican
directamente sobre la piel están formados por:
21. Control de calidad
Controles previos al
proceso.
Controles durante
el proceso.
–Color, olor.
–Aspecto.
–Densidad.
–Viscosidad.
–Consistencia (penetrometría).
–pH.
–peso medio y uniformidad de masa (monodosis, en el proceso de llenado).
–Masa o volumen extraíble (monodosis).
–Cierre correcto
Control de las instalaciones de la
maquinaria.
–Limpieza de las instalaciones.
–Limpieza de los equipos.
–Correcto funcionamiento.
–Cualificación de los equipos.
Control de las materias primas.
–Riquezas (98-102%).
–Impurezas.
–Humedad.
–Carga microbiológica.
–Tamaño de partícula.
–Polimorfismo.
–Viscosidad.
22. .
Ensayos químicos
–Identidad y título de
principio activo.
–Uniformidad de contenido
del princpio activo
(monodosis).
–Identidad y título de los
excipientes sometidos a
regulación específica:
–Contenido de conservante
antimicrobiano.
–Contenido de
antioxidante.
–Contenido en etanol.
–Sustancias relacionadas
Ensayos microbiológicos
–Recuento de
microorganismos aerobios
viables totales: no más de
100 ufc/g o mL.
–No más de 10 ufc/g ó mL
de enterobacterias u otras
bacterias gram negativas.–
Ausencia de Pseudomonas
aeruginosa en 1g o 1 mL.
–Ausencia de
Staphylococcus aureus en
1g o 1 mL.
–Esterilidad cuando se
requiera
Ensayos farmacotécnicos
Cesión del principio activo.
Ensayos físicos.
–Aspecto. (transparencia).
–Densidad.
–Viscosidad.
–Reología. (viscosidad,
capilares o rotatorios).
–Consistencia.
(penetrometría o por
capacidad de extensión).
–pH.
–Peso medio.
–Uniformidad de masa
(monodosis).
–Masa o volumen extraíble
(monodosis).
Ensayos organolépticos.
–Color
–Olor
–Tacto o textura
Controles en producto
terminado.
23. CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO
Para un buen almacenamiento, puedes seguir las siguientes
recomendaciones:
❖La zona de almacenamiento deberá estar cerrada y controlado su
acceso.
❖Los envases deben organizarse en su propia caja y con una altura de
almacenamiento que impida la deformación de los mismos.
❖Los almacenamientos deben ser independiente y/o separado de
otros productos químicos incluidos líquidos de limpieza.
❖Nunca coloques estos productos cerca de fuentes de calor.
❖No los sitúes junto a enchufes, lámparas o elementos eléctricos.
❖El almacén deberá tener el interruptor de luz fuera del mismo.
❖Se debe disponer de un extintor en el exterior del almacén.
❖Se debe disponer de detección de incendios en la zona de
almacenamiento.
❖Dependiendo de la cantidad almacenada deberá disponer por ley de
otras medidas de detección y extinción.
24. Ejemplos
Principio activo Metronidazol
Acción terapeútica Antibiótico de uso cutáneo. Este
medicamento se utiliza para el
tratamiento de la rosácea. (acné)
Presentación Gel por 30 gr.
Conservación Conservar a temperatura inferior a 25 ºc
Adminisración Uso cutáneo
Principio activo Diclofenac dietilamino.
Acción terapeútica Analgésico. Antinflamatorio.
Presentación Gel por 50 gr.
Conservación Mantener en su envase original a
temperatura ambiente (15 y 35oc)
Administración Uso cutáneo
25. ELABORACIÓN DE GEL FIJADOR PARA
EL CABELLO 500ML
Formula unitaria
✓ Trietanolamina …… 0.3%
✓ Carbopol…………0.3%
✓ Agua…………99.0 %
✓ Metilparabeno…0.02%
✓ Polivinilpirrolidona…2.0%
✓ Esencia ………0.02%
✓ Colorante vegetal …0.2%
Agua
99.0 ml……………100ml
X…………500ml
X= 495ml
Trietanolamina
0.3g……………100g
x…………---500g
X= 1.5 g
Carbopol
0.3g……………100g
X…..…………500g
X= 1.5g
Metilparabeno
0.02 g…………100g
X…………………500g
X= 0.1g
Polivinilpirrolidona
2.0 g……………100g
X…………..…500g
X= 10g
Esencia
0.02 ml……………100ml
X……..…………500ml
X= 0.1ml
Colorante vegetal
0.2 ml……………100ml
X…………………500ml
X= 1ml
Procedimiento.
Beacker 500ml
5g de carbopol
250ml agua esterilizada
0.02% de colorante
0.02% de esencia
Mezclar letantmente
trietanolamina
Batir constantemente
Envasar y etiquetar
0.02% de metilparabeno
Propilparaben
26. gel lipofilico
Principio activo Extracto hidroalcólico de Baccharis
teindalensis(Chilca).
Agente humectante Propilenglicol
Agente neutralizante Trietanolamina
Agentes conservantes Metilparabeno, propilparabeno
Agentes gelificantes Carbopolultrex
Materiales Equipos
Vasos de precipitación
Probeta
Matraces
Pipetas volumétricas
Balanza analítica
Barilla de vidrio
Papel aluminio
Guantes
Mascarilla
Componentes de formulación
✓ Extracto hidroalcohólico de Baccharis teindalensis
(Chilca), considerado de alto grado farmacéutico.
✓ Carbopol
✓ Metilparabeno
✓ Propilparabeno
✓ Trietanolamina
✓ Propilenglicol
✓ Agua destilada
Fórmula del lipogel para 100 mg de principio activo
Fórmula Unitaria
p.a Extracto de Baccharis teindalensis (Chilca). (100 mg)….……....0,2952 ml
Carbopol ( 0,8 %)………………………………………………………0,15 g
Trietanolamina (0,5%)……………….………………………………….0,225 g
Metilparabeno (0,18 %)……………..…………………………………0,027 g
Propilparabeno(0,02 %)……………………………………………..…0,003 g
Agua destilada c.s.p………………………………………………………15 g
Pesar y medir los
componentes de la
formulación.
Dispensar el agente
gelificante carbopol
en agua destilada
para humectarlo.
Adicionar el agente
antimicrobiano.
Incorporar mediante
agitación intensa los
componentes oleosos y
sin detener la Agitación
adicionar el agente
neutralizante hasta la
formación del gel.
Envasar y etiquetar
Procedimiento
27. CONTROL DE CALIDAD DEL PRODUCTO TERMINADO
Determinación organoléptica Aspecto Color y Olor
Ensayos físicos Determinación del pH.
Determinación de la presencia de grumos en el gel
Determinación de extensibilidad del gel
Determinación de la viscosidad del gel
Microbiológicos Recuento total de microorganismos de aerobios
Identificación de Escherichia coli
DETERMINACIÓN DE LA TOXICIDAD DEL EXTRACTO
MÉTODO DE LA CLASE TOXICA AGUDA
Se usara, un total de tres animales por sexo por cada nivel de dosis investigado
comenzando siempre por las hembras, considerando que estas son más
susceptibles, aunque también se utilizaran 3 animales del otro sexo.
El intervalo de tiempo entre dosis de cada nivel se determina teniendo en cuenta
el comienzo, duración y severidad de los signos tóxicos.
La conducción del estudio se realizará con una dosis inicial de 5 mg/kg, luego 50
mg/kg, 300 mg/kg y una dosis final de 2000 mg/kg o de 5000 mg/kg si se
considera una sustancia de baja toxicidad como la mayoría de plantas
medicinales. El peso de los animales se deberá registrar antes del inicio de la
experimentación y posteriormente por lo menos semanalmente. Al final de la
experimentación se debe pesar los sobrevivientes y sacrificarlos.
OBSERVACIONES: Los animales son observados individualmente después de la dosificación, la
observación se hará periódica y dependerá de la reacción tóxica observada al
inicio, se deberá registrar todo lo observado.
PATOLOGÍA Todos los animales serán sometidos a exámenes macroscópicos. 94 Se realizaran
también examen microscópico a todo órgano que muestre evidencia de daño
macroscópico.
28. Ejercicio Valoración del principio activo (metronidazol), en producto terminado.
Especificación: La USP 32 especifica que la concentración de Metronidazol debe encontrarse en
un rango de porcentaje que va de 90% a 110%.
Cálculos.
CONCENTRACIÓN DEL ESTÁNDAR.
DATOS:
Pureza del estándar: 99.50%
Longitud de onda: 278nm
CALCULO DE LA CONCENTRACIÓN.
Peso del estándar:
25 mg St. 99.50%
X 100%
X = 25. 1256 mg estándar
Peso teórico: 25.1256 mg St.
Peso Experimental
25.2 mg St 50 ml HCl 0.1N
1 ml HCl 0.1N 50 ml HCl 0.1N
X = 0.01008 mg estándar / ml.
Concentración del Estándar = 0.01008 mg /ml
Absorbancia del Estándar = 0.478
CONCENTRACIÓN DE LA MUESTRA.
DATOS:
Concentración estándar (CSt)= 0.01008 mg/ml
Absorbancia del estándar (ASt)= 0.478
Absorbancia de la muestra (AM)= 0.475
29. ❖ Geles | Coloide | Sustancias químicas [Internet]. Scribd. [citado el 5 de julio del 2022]. Disponible en:
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http://www.academia.edu/download/44409470/1313999897544_revAulFarm_migr_AULA_delafarmacia_N36_-
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❖ Maldonado G. Diseño y formulación de un gel de uso tópico a base de metronidazol, para el
tratamiento de acné rosácea y estudio de estabilidad por el método de Arrhenius [Pregrado].
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Bibliografía
