relajantes musculares the best.pptx

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL “FRANCISCO DE MIRANDA”
ÁREA CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA –6º SEMESTRE
FARMACOLOGÍA II
RELAJANTES
MUSCULARES
Bracho Kamila 26.059.703
Kerkeboom Pierina 28.092.288
Naranjo Bethania 28.046.111
Rivero Silvia 27.081.794
Sampayo Helen 28.021.353
Profesora: Marysabel Ramirez

RELAJANTES NEUROMUSCULARES
Los relajantes musculares esqueléticos son fármacos que actúan sobre los centros nerviosos y deprimen la
actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios. Se subdivide en dos
grupos
Bloqueadores
Neuromusculares
Espasmolíticos o
Antiespasmódicos
Utilizados durante los procedimientos quirúrgicos y en
la UCI.
Interfieren en la transmisión a nivel de la placa terminal
neuromuscular.
Coadyuvantes durante la anestesia general para optimizar
las condiciones quirúrgicas y facilitar la intubación
endotraqueal.
Utilizados para reducir la espasticidad en una
variedad de condiciones dolorosas.
Se utilizan sobre todo para tratar el dolor de
espalda crónico y en condiciones de fibromialgias.
Goodman & Gillman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Ed. 13.

PLACA MOTORA
Con el nombre de placa motriz o placa motora
se conoce un área especializada de la
fibra muscular esquelética rica en
receptores colinérgicos que forma parte de
la unión neuromuscular.
En ella se distinguen tres elementos:
• La parte final de la motoneurona
denominada terminación nerviosa
presináptica.
• El espacio sináptico o hendidura sináptica.
• La fibra muscular.

Receptor de
Acetilcolina Nicotínico
El receptor acetilcolina nicotínico (Ach)
media la transmisión postsináptica en la
unión neuromuscular y ganglios
autónomos periféricos; en el SNC controla
en gran parte de la liberación de
neurotransmisores de los sitios
presinápticos. Recibe este nombre porque
es estimulado por la acetilcolina y la
nicotina.
Nicotinicomuscular (Nm) vs Nicotinico (Nn)

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTE
Antagonistas competitivos que bloquean
el sitio de unión de la acetilcolina en la
placa motora terminal
DESPOLARIZANTE
Causan una despolarización inicial de la
placa terminal motora que la vuelve
refractaria a la estimulación adicional.
MECANISMO DE ACCIÓN
DIFERENCIAS
Son los más utilizados en
terapéutica. Su primer
representante fue la tubocurarina,
pero en la actualidad hay
numerosos productos que ofrecen
mayores ventajas.
Constituyen un grupo reducido
de fármacos cuyo uso en
medicina es cada vez menos
frecuente. El principal
representante del grupo es la
succinilcolina.

NO DESPOLARIZANTE
VECURONIO
A D M E
IV o IM
Escasa por baja
difusión a través
de membranas.
No atraviesa BHE.
Hepático parcial
por
desacetilación
40%
20%

PRODUCTO ACTIVO NOMBRE
COMERCIAL
INDICACION POSOLOGIA PRESENTACION
BROMURO DE
VECURONIO BROCURON
Adjunto a anestesia
general para facilitar la
intubación endotraqueal,
cirugía o ventilación
mecánica.
Adulto: 0,08-0,10 mg/kg
como bolo IV.
>10a : levemente superior
y en > frecuencia.
7s a 1a: individualizada
Neonatos: no establecido.
MANTENIMIENTO:
10 a 15 mcg/kg, 25 a 40
minutos después de la
dosis inicial.
Vial de 4mg/2,5ml y
10mg/2,5ml
POLVO LIOFILIZADO
PARA SOLUCIÓN
INYECTABLE IV
TIEMPO DE BLOQUEO
MÁX
CONTRAINDICACIONES REACCIONES
ADVERSAS
INTERACCIONES
3 a 5 min. Hipersensibilidad al
vecuronio o al ión
bromuro. Evitar durante el
Embarazo y Lactancia.
Bloqueo neuromuscular
prolongado; reacción
pruriginosa o eritematosa
en el lugar de inyección;
reacciones
anafilácticas/anafilactoides
(broncoespasmo,
trastornos
cardiovasculares).
Barbituratos
Agonistas Opiáceos
Óxido Nitroso o Droperidol
Anestésicos Generales
Antibióticos
(Aminoglucosidos/
Tetraciclinas)
Relajantes M.Esquelético
Bloq. Ca+2(Verapamilo)

NO DESPOLARIZANTE
PANCURONIO
A D M E
IV o IM
Escasa por baja
difusión a través
de membranas.
No atraviesa BHE.
Hepático menor por
hidroxilación 40-70%
10%

COMERCIAL
BROMURO DE
PANCURONIO
PANCUREX
Adjunto a anestesia
intubación endotraqueal,
cirugía o ventilación
mecánica, procesos de
media o larga duración.
Adulto: 0,08-0,10 mg/kg
como bolo IV.
>1mes: 0,06 –0,1 mg/kg
MANTENIMIENTO:
Adultos: 0,03 –0,09
mg/kg/dosis c/30 min por
4h si es necesario.
>1mes: 0,01mg/kg 60-
100min después.
Ampolla de 4mg/2ml
SOLUCIÓN INYECTABLE
IV
TIEMPO DE BLOQUEO
MÁX
ADVERSAS
INTERACCIONES
2 a 6 min. Hipersensibilidad al
pancuronio o al ión
bromuro.
Rash Cutaneo, prurito,
debilidad muscular, > FC,
insuficiencia respiratoria o
apnea, salivación.
Liberación de histamina
rara.
Succinilcolina
Bloqueadores Musculares
Antidepresivos
Antibióticos(Aminoglucósidos/
Tetraciclinas)
Desequilibrios electroliticos
Sales de Magnesio

NO DESPOLARIZANTE
ROCURONIO
A D M E
IV o IM
Escasa por baja
difusión a través
de membranas.
No atraviesa BHE.
Hepático escaso
(inalterado)
10%
55%

COMERCIAL
BROMURO DE
ROCURONIO
ESMERON Adjunto a anestesia
intubación
endotraqueal, cirugía o
ventilación mecánica,
procesos de media o
larga duración.
Adulto: 0,6 mg/kg
como bolo IV.
MANTENIMIENTO:
Adultos: 0,08 –0,15
mg/kg/dosis c/30-40
min
Ampolla de 50mg/5ml
SOLUCIÓN
INYECTABLE IV
TIEMPO DE BLOQUEO
MÁX
ADVERSAS
INTERACCIONES
1 min. Antecedentes de
reacciones alérgicas al ión
bromuro.
Rash Cutáneo,
Prurito,Debilidad muscular,
Taquicardia, Hipotensión,
insuficiencia respiratoria o
apnea. Salivación.
Ligera acción vagolítica.
Succinilcolina
Antidepresivos
Antibióticos
(Aminoglucósidos/
Tetraciclinas)
Sales de Magnesio

FÁRMACO REVERTIDOR DE LOS NO DESPOLARIZANTE
NEOSTIGMINA: Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la
acetilcolinesterasa.
A D M E
IV o IM
Afín a líquidos
extracelulares y
órganos.
Baja unión a
albúmina.
No atraviesa BHE
Por enzimas
microsomales
hepáticas e
hidrolizado por la
ache
80%

COMERCIAL
METILSULFATO DE
NEOSTIGMINA
NEOSTIGMINA
Tratamiento
sintomático y
diágnostico de la
miastenia gravis.
Reversión del bloqueo
neuromuscular no
despolarizante.
Adultos: 0,5-2,5mg en
1min Bolo Lento I.V.
Dosis máxima 5 mg
Administrar después
de sulfato de atropina
0,6-1,2 mg I.V. (Para
frenar Muscarínicos)
MANTENIMIENTO:
Adultos: 0,08 –0,15
mg/kg/dosis c/30-40
min
Ampolla de 0,5mg/ml
SOLUCIÓN
INYECTABLE IV
TIEMPO DE BLOQUEO
MÁX
CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
Vida media: de 1 a 2 h.
Duración de la acción: de 2
a 4 h.
Hipersensibilidad,
bradicardia, IAM reciente,
peritonitis u obstrucción
mecánica del tracto
gastrointestinal o
genitourinario.
Trastornos de los mareos,
hipersecreción bronquial,
espasmo bronquial,
espasmo laríngeo,
bradicardia hipersalivación,
sudoración, incontinencia
urinaria, diarrea
Antibióticos
aminoglucosídos
polimixina B, antiarrítmicos,
fenitoína, sales de litio y
hormonas tiroideas pueden
agravar la miastenia gravis.

DESPOLARIZANTE
SUCCINILCOLINA
A D M E
IV o IM
Escasa por baja
difusión a través
de membranas.
Plasmático por la
pseudocolinesterasa
Butirilcolinesterasa
10%

COMERCIAL
SUXAMETONIO UXICOLIN
Auxiliar en anestesia
intubación
endotraqueal,
endoscopia, reducir
riesgo de luxaciones o
fracturas.
Adulto: 0,6 mg/kg en
10-30seg como bolo
IV.
Niños: 1-2mg/kg en
10-30seg
MANTENIMIENTO:
Adultos: 0,08 –0,15
mg/kg/dosis c/30-40
min
Ampolla de 40mg/2ml
SOLUCIÓN
INYECTABLE IV
TIEMPO DE BLOQUEO
MÁX
CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
30-60seg Hipersensibilidad a la
Succinilcolina.
Antecedentes de
Hipertermia Maligna,
Glaucoma
Dolor Muscular, Apnea
Transitoria, Aumento de la
Presión Intraocular,
relajación muscular
prolongada. Bradicardia,
Taquicardia,
HIPERPOTASEMIA.
Succinilcolina
Antidepresivos
Antibióticos
(Aminoglucósidos/
Tetraciclinas)
Sales de Magnesio

CLÍNICA: Contractura, Rigidez, ↑ Producción de Calor del M. Esquelético, Hipertermia Grave
(↑ 1°C/5 min), Aceleración del Metabolismo Muscular, Acidosis Metabólica, Taquicardia.
El tratamiento es la respiración
artificial con presión positiva mediante
oxigeno y el mantenimiento de una vía
respiratoria.
Es desencadenado por la administración de ciertos anestésicos y
bloqueadores neuromusculares despolarizantes.
La liberación incontrolada de Ca2+ desde el retículo sarcoplásmico del
músculo esquelético es el evento iniciador.
Hipertermia maligna
Paralisis Respiratoria
El tratamiento implica la administración intravenosa de Dantroleno.
1 a 2.5mg/kg dosis que deberá repetirse cada 5 o 10minutos hasta una
dosis total de 10mg/kg aunque debe admistrarse mas si persisten los
síntomas.
EFECTO ADVERSO DE LA SUCCINILCOLINA

EFECTOS ADVERSOS
DE LOS
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Apnea prolongada, colapso
cardiovascular, que resultan de la
liberación de histamina y pocas
veces anafilaxia.

ESPASMOLÍTICOS (ANTIESPASMÓDICOS Y
ANTIESPÁSTICOS)
ESPASMOS
Los espasmos musculares significan un aumento
involuntario de la tensión muscular, que resulta de
alteraciones de tipo inflamatorio del músculo
esquelético.
ESPASTICIDAD
El término espasticidad se aplica, de forma global,
a todas aquellas anomalías de la regulación del tono
del músculo esquelético que resultan de lesiones
en distintos ámbitos del SNC.
DIFERENCIAS

BENZODIACEPINAS
Espásticos
Discinéticos
Distonicos Hipertónicos
01 02 03 04
MECANISMO DE ACCIÒN: actúan sobre receptores GABA-a, aumentan la frecuencia de apertura del
canal de cloro hiperpolarizando la membrana.
Acción Miorrelajante
Las Benzodiazepinas producen relajación de la musculatura esquelética en estados:
La acción se ejerce sobre el SNC (no en la placa motriz ni en el músculo). En la práctica, la acción miorrelajante se observa con
dosis MUY ALTAS en las que también producen sedación, lo que puede limitar su utilidad.

DIAZEPAM
Tratamiento del espasmo muscular en atetosis, síndrome del hombre rígido, el tétanos o la
espasticidad debido a lesiones de las neuronas motoras superiores.
A D M E
Oral
IV
Rectal
99 % unido a PP
CYP3A4, CYP2C19;
N desmetil
diazepam
Semivida en plasma: ~ 43 h. Dosis máxima : 30mg/día

COMERCIAL
INDICACION POSOLOGIA PRESENTACION CONTRAINDICACIO
NES
DIAZEPAM -Valium
-Talema
-Diazepam
-Desórdenes de
ansiedad,
abstinencia
alcohólica, estado
epiléptico, relajación
del
músculo esquelético,
medicación
preanestésica
IV: 0,3 0,5mg/kg/dosis
de 3 a 5 min en una
crisis convulsivas
(hasta 3 dosis).
Rectal: 0,7
mg/kg/dosis
-Solución inyectable
10 mg/2ml.
-Comprimidos
5mg, 10mg.
-Solución oral 2mg/ml
Hipersensibilidad
a
benzodiazepinas o
dependencia
de otras sustancias
(incluyendo
el alcohol), miastenia
gravis.
Embarazo, lactancia.
Insuf.
Respiratoria severa,
síndrome de apnea
del sueño
Antagonista de los
receptores fisiológicos
de las benzodiacepinas.
FLUMAZENIL

MIASTENIA GRAVIS
Trastorno neuromuscular autoinmune y degenerativo, caracterizado por debilidad y fatiga fácil de
músculo estriado. El defecto fundamental es la disminución en el número de receptores de acetilcolina
activos.
Párpados y
músculos
extraoculares
Músculos
masticatorios
Músculos
faciales
Músculos
lumbares
Musculatura
bulbar
Músculos
respira-
torios
Extremi-
dades
Diplopía y
ptosis palpebral
Dificultad para
silbar, sonreír y
fruncir los
labios
Debilidad
Disartria, timbre
nasal y disfagia
Afección
proximal y
asimétrica, sin
arreflexia
Debilidad
Disnea de esfuerzo
hasta la insuficiencia
aguda en casos graves

TIZANIDINA
AGONISTA DE LOS RECEPTORES Α2-ADRENERGICOS
(RECEPTOR INHIBITORIO).
Reduce el TONO MUSCULAR pero no reduce la fuerza
muscular, puede producir somnolencia y sedación pero no se
asocia con debilidad muscular.
Se utiliza para reducir el tono muscular asociado con la espasticidad relacionada con
una lesión cerebral o de la médula espinal, esclerosis múltiple u otros trastornos
espásticos.
Agonista de receptores alfa-2-adrenérgicos que parece reducir la espasticidad por incremento de
la inhibición presináptica de neuronas motoras.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA TIZANIDINA
La respuesta molecular se caracteriza por su capacidad
de asociarse a una proteína Gi, inhibir la AdenililCiclasa
y reducir la concentración de AMPc.
La respuesta al agonismo en estos receptores es
una disminución en la liberación de aminoácidos
excitatorios que a su vez conduce a la inhibición de
las neuronas motoras espinales.
Se ha comprobado, que la activación de los α2-
adrenoceptores presinápticos provoca la
apertura de diferentes tipos de canales de K+ y
la consiguiente hiperpolarización celular.
DESENSIBILIZACIÓN

TIZANIDINA
Tratamiento del espasmo muscular en atetosis, síndrome del hombre rígido, el tétanos o la
espasticidad debido a lesiones de las neuronas motoras superiores.
A D M E
Oral Distribución tisular
media, UPP es de
30%.
Principalmente hepático,
disponibilidad del 40%.
Metabolitos inactivos de
semi-vidade 20 a
40horas.
Posible Hepatotoxidad
en tratamientos >6m.
Cmax: 1,5 horas.
(Losalimentos la retrasan en
aproximadamente 40 minutos, pero el
grado de absorción no se ve afectado.)
Los jóvenes eliminan el
fármaco cuatro veces más
rápidamente que los sujetos
de edad avanzada.
60%
20%

SIRDALUD -TIZANIDINA
Composición: Tizanidina como Clorhidrato
Presentación: 2mg/comprimido
Efectos adversos: Hipersensibilidad a la formula,
somnolencia, fatiga, xerostomía, nauseas y alteración
gastrointestinal, debilidad muscular, insomnio, trastornos
de sueño e hipotensión.
INDICACIÓN
-Espasmos musculares dolorosos asociados con
trastornos estáticos y funcionales de la columna
(Síndrome cervical y Lumbar), posteriores a la cirugía
(Disco intervertebral herniado), espasticidad debido a
trastornos neurológicos como esclerosis lateral múltiple,
mielopatía crónica, enfermedad degenerativa de la
médula espinal, ACV y parálisis cerebral.
CONTRAINDICACIÓN
-Función Hepática y Renal deteriorada
POSOLOGÍA
Espasmos musculares dolorosos: 2-4 mg. (Menor dosis)
Espasticidad por trastornos neurológicos: Dosis max 6mg/día
en 3 dosis, y se incrementa de forma escalonada a 12 –36
mg/día. (Mayor dosis)

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
TIZANIDINA
Agentes adrenérgicos acción
central
Clonidina, metildopa,
guanfacina, guanabenz.
H1-bloqueantes sedantes
(azelastina, bromfeniramina,
carbinoxamina, cetirizina,
clorfeniramina, clemastina,
ciproheptadina).
Depresores SNC
Antipsicóticos, ansiolíticos,
sedantes, hipnóticos,
baclofeno, barbitúricos,
benzodiazepinas, nalbufina,
agonistas opiáceos, etanol.

TIOCOLCHICÓSIDO
Derivado semisintético sulfurado del Colchicósido,
que proviene de la conchicum
•Miorrelajante.
•Suprime la contracción muscular.
•Disminuye la resistencia pasiva del músculo
al estiramiento.
•Tiene una notable actividad analgésica.
INDICACIONES
Manejo de los trastornos dolorosos
musculoesqueléticos no complicados, de
intensidad leve a moderada, en los que
predomina el componente muscular.
•Lumbago
•Calambres
•Tortícolis
•Tracciones Vertebrales
•Dismenorrea Esencial
•Contracturas Musculares

Mecanismo de Acción Dual
Su efecto miorrelajante obedece a su actividad agonista sobre los receptores
GABA presinápticos (GABA-A)
•La activación de tales receptores en las motoneuronas de las astas anteriores induce la
relajación muscular
En las neuronas de los núcleos de las astas posteriores interfiere con la
transmisión de los impulsos nociceptivos periféricos.
No se conocen por completo y continúan siendo motivo de investigación
•Se sugieren que la actividad no depende sólo del efecto central, sino también que obedece a una
acción periférica directa sobre las células musculares estriadas
La analgesia también obedece, a la interacción con los receptores para glicina

TIOCOLCHICÓSIDO
A D M E
Oral
IV
Amplia distribución
tisular debido a que
su UPP es de 98%,
principalmente a la
albúmina
Principalmente hepático, se
producen tres metabolitos:
•M1 (3-O-aglicona
glucoronizada)
•M2 (aglicona-tiocolchicósido)
Plasma, orina, heces
•M3 (di-metiltiocolchicina)
Heces
Concentracion máxima: 30-60min.
16 a 20%
82%

TIOCOLCHICÓSIDO
Presentación:
Tabletas: 4 mg -8mg.
Amp: 4 mg/2ml –8 mg/2 ml
IM / IV
Posología:
Adultos 4 mg -8mg
c/ 6-8 h
Dosis máxima:
16 mg/día
Vida media:
4-6 horas

TIOCOLCHICÓSIDO
Nombres Comerciales:
Eusilen, Tiocolsid, Coltrax, Colval

CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
•Hipersensibilidad al tiocolchicósido.
•Embarazo (teratógeno) genotoxicidad.
•Durante la lactancia.
•Pacientes con insuficiencia hepática
grave.
•En casos de parálisis flácida o
hipotonía muscular.
•No deben administrarse a menores de
16 años.
-Reacciones alérgicas (eritema, rash,
dermatitis, prurito, urticaria,
angioedema, broncoespasmo y
excepcionalmente shock anafiláctico).
-Incontinencia urinaria.
-Somnolencia leve y cansancio.

TIOCOLCHICÓSIDO + AINES
Dolor moderado a severo de origen inflamatorio acompañado
de contracción muscular
Colfene, Ibucolval, Colgesic, Ibutancol, Tiocolfen:
Ibuprofeno 400 o 600 mg -Tiocolchicósido4 mg

TIOCOLCHICÓSIDO + AINES
Adalgur:
Paracetamol 500 mg-Tiocolchicósido 2 mg
Conrelax Plus:
Diclofenac potásico 50 mg-Tiocolchicósido 4 mg

BENUTREX B12
• Clorhidrato de Tiamina (Vitamina B1) 20 mg
• Riboflavina(Vitamina B2) 5 mg
• Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B6) 5 mg
• Nicotinamida 40 mg
• Dexpantenol 5 mg
• Cianocobalamina (Vitamina B12) 103 mcg
Presentación:1 ampolla de sustancia liofilizada + 1
ampolla disolvente
IM/IV
Comprimidos recubiertos
Cada 2 ml
de solución
reconstituida
contiene

BENUTREX B12
Tiamina
•Efecto directo sobre el metabolismo
de la glucosa. Proporciona energía
necesaria a la neurona
•Su deficiencia ocasiona, por ello,
trastornos funcionales en los tejidos
como nervios y músculos.
•(Parestesias, abolición de reflejos,
pérdida del tono y coordinación
musculares).
•Se encuentra en carne, pescado,
lenteja, avellanas, queso.
Piridoxina
•Se obtiene de la dieta como atún,
salmón, carne de res y de cerdo,
legumbres y banana, los humanos
no pueden sintetizarla.
•Su deficiencia da lugar a la
disminución de síntesis de DNA y
RNA.
•Una reducción en la síntesis de
ácidos nucleicos conduce a la
aparición de neuropatías.
Cobalamina
•Influye en el metabolismo y el
mantenimiento del SNC.
•Es esencial para la preservación de
la mielina.
•Se encuentra en todos los
derivados de los animales
Vitaminas neurotropas que actúan sobre los procesos de regeneración de la fibra nerviosa, activando la síntesis proteica de la
neurona, posibilitando una rápida regeneración nerviosa y acelerar el flujo axonal.
B1 B6 B12

BENUTREX B12
Administración
Añadir el disolvente a la sustancia liofilizada
La solución reconstituida debe administrarse por vía I.M. 2 ml interdiario o IV

COMPLEJO B
OTROS NOMBRES COMERCIALES
Presentación: 1, 3 ó 6 Ampolla +
lidocaína (IM)
Grageas
Presentación: 1 Ampolla +
jeringa prellenada (IM)
Tabletas

COMPLEJO B + AINES
Dolo – Neurobion
COMPOSICION:
Diclofenacosódico50 mg
Tiaminamononitrato(Vit.B1) 50 mg
Piridoxinaclorhidrato(Vit. B6) 50 mg
Cianocobalamina(Vit. B12) 1.000 mcg.
Indicación:
Estados dolorosos inflamatorios de causa diversa.
Neuritis y neuralgias, procesos reumáticos
dolorosos tanto inflamatorios como degenerativos.
Presentación:
1 ó 3 jeringas prellenadas
Tabletas

relajantes musculares the best.pptx

relajantes musculares the best.pptx

Recomendados

Recomendados

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

La actualidad más candente (20)

Similar a relajantes musculares the best.pptx

Similar a relajantes musculares the best.pptx (20)

Más de Milamontezuma1

Más de Milamontezuma1 (12)

Último

Último (20)

relajantes musculares the best.pptx