Farmacos agonistas adrenergicos
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Presentacion de farmacos agonistas adrenergicos, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas
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- 2. Generalidades Los medicamentos adrenérgicos actúan sobre los receptores que son estimulados por noradrenalina o adrenalina Receptores adrenérgicos o adrenorreceptores Medicamentos adrenérgicos Activan los receptores adrenérgicos Bloquean los receptores adrenérgicos Simpaticomiméticos Simpaticolíticos Forma directa Forma indirecta Están localizados presinápticamente en la neurona o postsinapticamente en el órgano efector
- 3. La neurona adrenérgica Liberan noradrenalina como neurotransmisor primario Se halla tanto en el SNC como en el sistema nervioso simpático Neurotransmisión en las neuronas adrenérgicas Es muy semejante a la de las neuronas colinérgicas, excepto que el neurotransmisor es la noradrenalina La neurotransmisión incluye los siguientes pasos: 1. Síntesis de noradrenalina 2. Almacenamiento 3. Liberación 4. Unión a receptores 5. Eliminación 6. Recapturación
- 8. RECEPTORES α α2α1 Membrana postsináptica Musculo liso Neurona presináptica simpática Neurona presináptica parasimpatica
- 9. RECEPTORES β β 2β 1 Lipolisis Musculo detrusor de la vejiga β 3 Corazon Vasos de musculo esqueletico
- 11. Epinefrina (Adrenalina) Es una de las cuatro catecolaminas (epinefrina, norepinefrina, dopamina y dobutamina) que se utilizan en terapéutica; interactúa con receptores α y β. Dosis bajas: efectos β (vasodilatación) Dosis altas: efectos α (vasoconstricción) • Acción de comienzo rápido, duración breve. • Emergencia: vía i.v. • Administracion: vía s.c, inhalación o tópicamente. • Dosis: 1mg
- 12. ACCIONES: Cardiovascular: Contractilidad del miocardio (β1) y aumenta su ritmo de contracción (β1). Contrae arteriolas de la piel, de mucosas y las vísceras (α) y dilata los vasos aferentes al hígado y a los músculos esqueléticos (β2). Disminuye el flujo renal. Respiratoria: Broncodilatación (β2) sobre el m. liso bronquial. Inhibe liberación de mediadores alérgicos.
- 13. Hiperglucemia: aumento de glucogenólisis (β2) y liberación de glucagón (β2) por la reducción de la liberación de insulina (α2). Lipólisis: act. agonista sobre R. β y estimula una lipasa sensible a hormonas, que degrada los triacilgliceroles a ácidos grasos libres y glicerol.
- 14. Usos terapéutico BRONCOESPASMO: fármaco de elección asma aguda, choque anafiláctico y en tratamiento urgente de proceso respiratorio cuando el broncoespasmo reduce el intercambio respiratorio. CHOQUE ANAFILÁCTICO: fármaco de elección para tx de reacciones de hipersensibilidad I. PARO CARDÍACO: recupera el ritmo cardíaco en los pacientes en paro. ANESTÉSICOS: aumenta la duración de anestesia local por vasoconstricción, permite que anestésico permanezca en dicho lugar antes de ser absorbido.
- 15. Efectos adversos Trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor. Hemorragias: hemorragia cerebral por aumento importante de la presión arterial. Arritmias cardíacas: desencadenar arritmias. Edema pulmonar: edema de pulmón.
- 16. Isoprenalina Es una catecolamina sintética, acción directa estimula receptores β1 y β2. Dosis: ampollas 1mg c/0.2 mg de isoprenalina Via: I. V ACCIONES Cardiovascular: provoca aumento de la frecuencia cardíaca y de la fuerza contráctil, elevando el gasto cardíaco, dilata arteriolas del músculo esquelético (β2). Otros efectos: aumento de la glucemia y de la lipólisis(β) pero carecen de importancia clínica.
- 17. Usos terapéuticos Efectos adversos: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor, arritmias y edema pulmonar. Farmacocinética: • Mucosa sublingual, vía parenteral o inhalado en aerosol. • Paro cardíaco • Broncodilatador: asma.
- 18. Dopamina Se encuentra en forma natural en SNC y médula suprarrenal , función: neurotransmisor. Dosis: ampolleta de 5ml (200 mg de dopamina) diluidos en 250-500 ml de solución glucosada al 5% • Receptores adrenérgicos: α y β / receptores dopaminérgicos: D1 y D2 dosis altas: vasoconstricción (α1) dosis bajas: vasodilatación (β1).
- 19. ACCIONES a. Acción inótropa y cronótropa (β1) b. Renal y visceral: dilata arteriolas renales y esplénicas por activación de r. dopaminérgicos USOS TERAPEUTICOS • Fármaco de elección en el choque. • Eleva la presión arterial para aumentar el gasto cardíaco (β1) y (α1) aumentar la resistencia periférica total. • Favorece perfusión renal y esplénica, debido al flujo renal aumenta la tasa de filtración glomerular, ocasiona natriuresis.
- 20. Efectos adversos • DOSIS EXCESIVA provoca los mismos efectos que la estimulación simpática. La dopamina se metaboliza rápida por MAO o COMT a ácido homovanílico. • Náuseas • Hipertensión • Arritmias
- 21. DOBUTAMINA. • Agonista adrenérgico de los receptores β1. • Catecolamina sintética. Mecanismo de acción : - Aumenta la contractilidad miocárdica - Aumenta la frecuencia y el gasto cardíacos Indicaciones terapéuticas: • Insuficiencia cardiaca congestiva • Soporte inótropo tras la cirugía cardíaca. • Choque cardiogeno
- 22. Reacciones adversas: • Puede aparecer tolerancia con el uso prolongado. • Otros efectos adversos son similares a los que produce la epinefrina: - Trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor. - Hemorragias. - Arritmias cardíacas. - Edema pulmonar. • Administración parenteral: por vía central, en perfusión IV continua. • Adultos, niños y neonatos: inicialmente 0.5 a 1 mg /kg/min. • El rango usual de dosificación optimo es 2-20 mg/kg/min Dosis y vías de administración:
- 23. Oximetazolina • Agonista adrenérgico sintético de acción directa • receptores adrenérgicos α Mecanismo de acción: • causa vasoconstricción en su aplicación local: 1) Alivia congestion nasal 2) Alivia enrojecimiento ocular
- 24. USO TERAPEUTICO: • TX. Congestion nasal asociado a rinitis, sinusitis, resfriado común, fiebre de heno y otras alergias. • Enrojecimiento ocular DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Se absorbe hacia la circulación sistémica, independientemente de la vía de administración. En productos de venta sin receta como: spray nasal descongestivo o gotas oftálmicas. Afrin adulto, 50 mg/100 ml. Infantil, 25 mg/100 ml • Adultos y niños >6 años: 2 ó 3 atomizaciones en c/ fosa nasal, cada 12 h. • Niños de 2 a 6 años: • 2 o 3 gotas o atomizaciones c/12 h
- 25. Reacciones adversas: • La prep. Oftalmica: - Escozor en la instilacion inicial y visión borrosa transitoria. SNC: nerviosismo, cefalea e insomnio. • Por vía nasal: sensación de quemazón y estornudos. - congestión de rebote • Cuando se toma en grandes dosis, puede causar hipotensión.
- 26. Fenilefrina • Agonista adrenérgico sintético de acción directa • Receptores α • Duracion de accion prolongada (no catecol) ACCIONES: • Vasoconstrictor • Aumenta la presión arterial sistólica y diastólica. • Midriatico eficaz
- 27. • USO TERAPEUTICO: • Se utiliza a menudo tópicamente sobre la mucosa nasal y en soluciones oftálmicas midriáticas: - Descongestivo nasal - Midriatico en exámenes de fondo de ojo, cirugía ocular, etc. • REACCIONES ADVERSAS: • Las dosis altas pueden causar cefalea hipertensiva e irregularidades cardíacas. • Badicardia refleja DOSIS y VIA DE ADMINISTRACION: • Oral: tabletas masticables 10 mg • Parenteral: 10 mg/ml para inyeccion • Nasal: 0.125, 0.16. 0.25, 0.5, 1% • Oftalmico: solucion 0.12, 2.5, 10%
- 28. DOSIS • Nasal: Niños >12 años: 2-3 gotas o 1-2 sprays cada 4 horas si se precisa solución al 0.25- o.5% • Oftalmico: Niños mayores de un año: instilacion de una gota al 2.5% o solución al 10%, repetir en 10-60 min si es necesario.
- 29. ALBUTEROL O SALBUTAMOL GRUPO AL QUE PERTENECE: Estimulanteβ-adrenérgico MECANISMO DEACCIÓN: Acción altamente selectiva sobre receptores en musculo bronquial BRONCODILATACIÓN, en dosis terapéuticas tienen poca o ninguna acción en receptores cardiacos INDICACIONES:Tratamiento del asma (leve, moderada o severa) agudo o crónico, bronquitis crónica, enfisema y broncoespasmos reversibles de vías aéreas. Profilaxis de asma inducido por ejercicio
- 30. REACCIONESADVERSAS: TEMBLOR LEVEY CEFALEA, CALAMBRES MUSCULARES TRANSITORIOS. EN PACIENTES HIPERSENSIBLES: VASODILATACIÓN PERIFÉRICA, TAQUICARDIA DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN ADULTOS: DOS INHALACIONES CADA 3 O 4 HORAS Antes de ejercicio: DOS INHALACIONES NIÑOS: UNA INHALACION 3 O 4 VECES AL DÍA, SI ES NECESARIO 2
- 31. SALMOTEROL Y FORMOTEROL GRUPO AL QUE PERTENECE: BRONCODILATADORES Β2 ADRENÉRGICOS SELECTIVOS DE ACCIÓN PROLONGADA MECANISMO DE ACCIÓN: Proporciona broncodilatación en obstrucción reversible de vías respiratorias, inhibe mediadores derivados de mastocitos INDICACIONES: Fármacos de elección para el tratamiento del asma nocturna en los pacientes sintomáticos que reciben otros antiasmáticos.
- 32. DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN: ADULTOS: 2 DISPAROS POR DÍA, EN OBSTRUCCIÓN SEVERA 4 DISPAROS 2VECES AL DÍA NIÑOS (+6): 2 DISPAROS AL DÍA REACCIONES ADVERSAS: TEMBLOR PASAJERO, CEFALEA, EN ALGUNAS OCASIONES PRODUCE BRONCOESPASMO PARADÓJICO
- 33. EFEDRINA Y SEUDOEFEDRINA GRUPO AL QUE PERTENECE: ALCALOIDES VEGETALES, Ephedra MECANISMO DE ACCIÓN: Alfa y ß-adrenérgico, estimulante central, vasoconstrictor periférico, broncodilatador, aumenta la presión arterial y estimula el centro respiratorio. INDICACIONES: Se ha utilizado para tratar el asma, como descongestionante nasal, sinusal y de la trompa de Eustaquio
- 34. DOSISYVÍAS DE ADMINISTRACIÓN: vía intravenosa, intramuscular y subcutánea. La dosis inicial recomendada es de 25 a 50 mg. Pueden administrarse dosis adicionales a intervalos de 5-10 minutos, siempre que sea necesario, sin sobrepasar la dosis total de 150 mg en 24 horas. REACCIONES ADVERSAS: Ansiedad, insomnio, cefalea, mareos, temblor, debilidad muscular, taquicardia, palpitaciones, dolor precordial, palidez.