Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
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Los agonistas pueden ser totales o parciales. Los agonistas totales activan completamente los receptores y producen la máxima respuesta, mientras que los agonistas parciales activan parcialmente los receptores y producen una respuesta menor. Los antagonistas se unen a los receptores pero no activan la respuesta, e impiden que los agonistas activen los receptores. Pueden ser competitivos o no competitivos.
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- 2. AGONISTAS Un fármaco puede definirse como cualquier sustancia que produzca un cambio en la función biológica a través de sus acciones químicas. La molécula del fármaco interactúa como agonista (activador) o antagonista (inhibidor). Receptor: el componente de una célula o un organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos que precipita los efectos observados de un medicamento.
- 3. AGONISTAS PARCIALES Con base a la respuesta farmacológica máxima que ocurre cuando se ocupan todos los receptores, los agonistas pueden dividirse en dos clases: Agonistas parciales y agonistas totales
- 4. AGONISTAS PARCIALES Los agonistas parciales producen curvas de concentración-efecto parecidas a las observadas con agonistas totales en presencia de un antagonista que bloquee irreversiblemente algunos de los sitios receptores.
- 5. Los agonistas parciales aunque modifican la conformación del receptor, no lo activan totalmente, produciendo una respuesta menor a la máxima, esto no se debe a su menor afinidad por los receptores ni a una ocupación parcial de los receptores, sino a que tienen una eficacia disminuida. Farmacológicamente se parecen a los antagonistas competitivos. Los agonistas totales son los que producen una respuesta máxima al ocupar todos los receptores y cambiar la conformación del receptor iniciando la acción farmacológica.
- 6. La falla de los agonistas parciales para inducir una respuesta máxima no se debe a la escasa afinidad para unirse con los receptores. Los agonistas parciales inhiben en forma competitiva las respuestas producidas por los agonistas totales.
- 7. ANTAGONISTA: Fármaco que se une al receptor pero no posee actividad intrínseca. El fármaco antagonista impide que un fármaco agonista se una al receptor ocupado por el primero, lo bloquea (reduce la acción de un agonista). Tiene afinidad y su eficacia es igual a cero. COMPETITIVOS. El agonista y el antagonista compiten por su unión al mismo receptor.
- 8. ANTAGONISTAS COMPETITIVOS: Su acción principal de los ANTAGONISTAS es impedir que los AGONISTAS activen a los receptores: ( otros fármacos o moléculas reguladoras endógenas). LOS ANTAGONISTAS se dividen en 2 clases: según compitan o no en forma reversible con AGONISTAS para unirse con los receptores. Las concentraciones crecientes de un ANTAGONISTA competitivo reversible inhiben cada vez más la respuesta AGONISTA. Las concentraciones altas de ANTAGONISTA impiden la respuesta por completo.
- 9. Como el ANTAGONISMO es competitivo, la presencia de antagonista aumenta la concentración de AGONISTA requerida para obtener cierto grado de respuesta.
- 10. * La proporción entre estas dos concentraciones de AGONISTA ( proporción de dosis) se relaciona con la constante de disociación (Ki), según la ecuación de SCHILD: C´ = 1 + [1] C Ki Los farmacólogos usan a menudo esta relación para establecer la Ki (constante de disociación) de un antagonista competitivo.
- 11. Antagonistas irreversibles Los antagonistas no competitivos también se conocen como : antagonistas irreversibles. se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo
- 12. ¿Por que se produce? El antagonismo competitivo irreversible, o no equilibrado, se produce cuando el antagonista se disocia muy lentamente y la ocupación por el antagonista apenas varía al añadir el agonista.
- 13. El antagonismo competitivo irreversible surge cuando un fármaco posee grupos reactivos que forman enlaces covalentes con el receptor. Se utilizan fundamentalmente como medios experimentales para investigar el funcionamiento de los receptores y son pocos los que tienen aplicaciones clínicas. No obstante, en la práctica clínica se usan inhibidores enzimáticos irreversibles que actúan de forma muy parecida, como ácido acetilsalicílico, omeprazol y los inhibidores de la monoaminooxidasa.
- 16. Antagonismo farmacológico: Es cuando se produce la anulación de una respuesta por la ocupación de los receptores, anulando su acción farmacológica. (acetilcolina - organofosforados), puede ser: no competitivo y competitivo, este a su vez puede ser reversible e irreversible.
- 17. ANTAGONISMO FISIOLÓGICO Antagonismo fisiológico: Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares, generalmente por estimulación de vías regulatorias endógenas contrarias (adrenalina - sedantes).
- 18. ANTAGONISMO QUÍMICO Los fármacos conocidos como antagonistas químicos pueden interactuar en forma directa con otros fármacos , mientras que unos compuestos (agentes osmóticos) interactúan de manera casi exclusiva con moléculas de agua.
- 19. Antagonismo químico: Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupación competitiva de los receptores, sino por inactivación química entre ambas diferentes substancias. (antiácidos), no producen ni efecto, ni acción farmacológica. Los antídotos son substancias o fármacos que actúan para revertir los efectos tóxicos como antagonistas fisiológicos o químicos.
- 20. Antagonismo Químico. Las características de las sustancias son tales que una de ellas puede inactivar a la otra. EJEMPLO Se pueden citar los quelantes (dimercaprol), que se unen a metales pesados y reducen su toxicidad, y los anticuerpos neutralizantes usados contra mediadores proteicos, como citocinas y factores de crecimiento, una estrategia que recientemente se ha aplicado con fines terapéuticos.