Na farmacologia, agonista refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva.

Agonista inverso causa uma ação oposta do agonista.

Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista.

Os medicamentos sem prescrição médica, se misturados podem ser perigosos, podendo os mesmos interagir entre si.

Exemplos: morfina, fenilefrina e isoproterenol, benzodiazepinas e barbitúricos agem como agonistas.

Classificação

Os antagonistas são classificados em:

• parcial/total
• reversível/irreversível
• competitivo/alostérico

O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais utilizado, já o total atua somente no problema, não interferindo nas partes que estão funcionando. Em caso de intoxicação é aconselhável o antagonista total, pois protege melhor o organismo.

No antagonista reversível/irreversível, o agonista tem ao poder de reverter e o outro de inibir os efeitos do antagonista. Já o antagonista competitivo impede o agonista de se encaixar, competindo com o mesmo e o alostérico atua em receptores que tem o efeito diminuidor liberado pelo agonista.

O efeito de um antagonista sobre o agonista se torna inferior devido as constantes estimulações.

Exemplos: Betabloqueadores, bloqueadores musculares, antagonistas benzodiazepínicos, antagonista dos receptores opioides.

Referências:

1. Leff P. The two-state model of receptor activation. Trends Pharmacol Sci 1995;16:8997. (Fornece a base teórica para a Equação 2.6; discute o tratamento quantitativo das interações fármacoreceptor.)
2. Pratt WB, Taylor P, eds. Principles of drug action: the basis of pharmacology. 3rd ed. New York: Churchill Livingstone; 1990. (Contém uma discussão detalhada de farmacodinâmica.)