ANTIPROLACTÍNICO NO HORMONAL

Para perros y gatos.

I N F O R M E    T É C N I C O

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Características	Indicaciones	Administración
Ergolina, derivado no hormonal.   Mecanismo de acción selectivo.   Efecto antiprolactínico potente y prolongado	Supresión de la secreción láctea:  Post parto – Pseudopreñez   Interrupción de la gestación.   Inducción del estro en perras.	Directamente por boca o mezclado con los alimentos.   Una vez por día.   Acción residual por 48 hs luego de la última administración.   Sistema oral pack, para una dosificación exacta .

Prolactina

Es una hormona polipeptídica sintetizada y secretada por las células lactótrofas de la adenohipófisis. La secreción de Prolactina es controlada por mecanismos hipotalámicos centrales de tipo directo e indirecto.

Control directo

La secreción de Prolactina está regulada principalmente por la Dopamina, la cual actúa sobre receptores específicos  dopaminérgicos D2 lactótrofos, uniéndose a estos para inhibir la síntesis  y liberación de Prolactina.

Control Indirecto

Este es de tipo serotoninérgico. La Serotonina inhibe la producción de Dopamina y estimula la liberación de Prolactina.

Rol y acciones de la Prolactina

El rol fisiológico mejor conocido de la Prolactina está ligado al control de la función reproductiva.

En los mamíferos las principales acciones son:

1.-       Estimula el desarrollo de la glándula mamaria y el mantenimiento de la   lactación fisiológica post parto y la lactación en hembras no preñadas con pseudopreñez.

2.-       Mantenimiento del cuerpo lúteo: la Prolactina es la principal hormona luteotrófica en la perra y en la gata después de haber transcurrido la primer mitad de la gestación, ya que promueve la actividad funcional del cuerpo        lúteo permitiendo la continuación de la preñez.

Durante la segunda mitad de la gestación la inhibición de la síntesis y liberación de Prolactina provoca la luteólisis con caída de la Progesterona provocando el aborto.

3.-       Influye sobre la conducta sexual e instinto maternal.

4.-       Regula la actividad cíclica de los ovarios y consecuentemente, puede causar     anestro. La Prolactina inhibe el desarrollo folicular por un mecanismo de            feedback negativo sobre la secreción de gonadotrofinas.

Antiprolactínicos (Cabergolina Argen Pet)

Las drogas más empleadas en la actualidad son la Cabergolina (Argen Pet), Metergolina y Bromocriptina alcaloides de la ergotamina, derivados de la síntesis de Ergolina, no hormonales, con propiedades agonistas D2 dopaminérgicos y/o antiserotoninérgicos que inhiben la secreción de Prolactina.

CUADRO COMPARATIVO DE LOS ANTIPROLACTINICOS MAS UTILIZADOS

CARACTERISTICAS	BROMOCRIPTINA	METERGOLINA	CABERGOLINA
Mecanismo de acción	D2 Agonista      GABA                          serotoninérgico	Antagonista serotoninérgico A altas concentraciones (0,3 mg/kg.) es agonista dopaminérgico	Agonista específico D2
Distribución	Generalizada – Atraviesa la BHE Efectos Centrales	Generalizada – Atraviesa la BHE Efectos Centrales	A dosis terapéuticas ejerce sus principales efectos a nivel periférico
Pico de actividad	4 Hs.	2 Hs.	6 Hs.
Vida Media (t ½)	Corta (4-6 Hs.)	Corta	Liberación lenta
Administración	Cada 12 Hs.	Cada 12 hs.	Cada 24 Hs. Acción prolongada por 48 hs. post última toma
Efectos secundarios	Hipotensión Emesis	– Centrales: Decaimiento            Excitabilidad           Anorexia o Bulimia – Psicóticos:   Fuga                       Agresividad	Por su alta especificidad en su mecanismo de acción presenta pocos efectos secundarios
DE 50 (Dosis desencadenante de EMESIS en el 50% de las perras)	3 mcg./kg.	930 mcg/kg	19 mcg/kg
Dosis terapéutica	20 mcg/kg.	200 mcg/kg	5 mcg/kg
Eficacia relativa (en referencia a la Metergolina)	3,3	1	21

Podemos observar del cuadro anterior que la Cabergolina (Argen Pet) es superior como antiprolactínico comparativamente a la Bromocriptina y Metergolina pues:

1.- Presenta un mecanismo de acción selectivo y con efecto sólo a nivel periférico.

2.-  Su liberación lenta permite que se administre una sola vez por día.

3.- Su nivel de fijación hipofisiaria es particularmente largo por lo que su acción se             prolonga 48 hs. más luego de la última administración.

4.- Al ser más específica en su agonismo por los receptores dopaminérgicos produce pocos efectos secundarios.

5.- Según la relación DE50/Dosis terapéutica la Bromocriptina siempre manifestará efecto emético, con la Cabergolina la emesis será mínima y la Metergolina presentará vómitos en casos de sobredosis.

PROTOCOLOS TERAPEUTICOS

Perras:
Tratamiento de la pseudopreñez y supresión láctea 5 mcg./kg (equivalente a 0,1 ml. de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada 24 hs. durante 4-6 días   Inducción del aborto (a) A partir del día 40-45 de preñez: 5 mcg/kg (equivalente a 0,1ml. de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada 24 hs. durante 10 días.

Gatas:
Tratamiento de la pseudopreñez  y supresión láctea 2.5-5 mcg/kg (equivalente a 0.05-0.1 ml. de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada 24 hs. Durante 4-6 días   Inducción al aborto        A partir del día 40-45 de preñez: 25-50 mcg totales (equivalente a 0.5-1 ml. total de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada 24 hs. durante 10 días

• 3 gotas de la solución oral equivalen a 0.1 mililitro.
• 1 comprimido contiene 100 mcg.

(a) Otra opción terapéutica para inducir el aborto en la perra pero en la primer mitad de la gestación es por medio de la asociación de Cabergolina y Prostaglandina F2 a (alfa).

Así en preñeces a partir de los 25 días post servicio confirmada por ecografía, el esquema de administración será el siguiente:

Cabergolina 5 mcg/kg día durante 8 días consecutivos.

Cloprostenol 1 mcg/kg SC el primer y cuarto día del tratamiento.

Para que no se presenten efectos secundarios debe mediar una hora entre la administración de Cabergolina y la inyección de Cloprostenol.

De lo expuesto se concluye que la Cabergolina (Argen Pet) es sin duda el antiprolactínico de elección respecto a la Bromocriptina y Metergolina en problemas relacionados a la reproducción por su alta eficacia y mínimos efectos secundarios.